化学与生物工程
化學與生物工程
화학여생물공정
CHEMISTRY & BIOENGINEERING
2014年
2期
55-57
,共3页
姚全兴%李娅%朱小锋%李靖
姚全興%李婭%硃小鋒%李靖
요전흥%리아%주소봉%리정
卡巴他赛%7-木糖基紫杉烷%合成
卡巴他賽%7-木糖基紫杉烷%閤成
잡파타새%7-목당기자삼완%합성
cabazitaxel%7-xylosyl taxane%synthesis
提出了一种全新的卡巴他赛合成路线.以7-木糖基紫杉烷类化合物为起始原料,经氧化脱木糖基、甲基化、肼解脱侧链得到7,10-二甲基巴卡亭Ⅲ;再与1-叔丁氧羰基-(3R,4S)-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮缩合,最后在冰醋酸甲醇溶液中脱除乙氧基乙基(EE)得到卡巴他赛.该合成方法所用起始原料均为紫杉醇提取过程中的废料,成功解决了紫杉醇提取中的废料回收利用问题;并且所用原料价格低廉,反应条件温和,有利于工业化生产.
提齣瞭一種全新的卡巴他賽閤成路線.以7-木糖基紫杉烷類化閤物為起始原料,經氧化脫木糖基、甲基化、肼解脫側鏈得到7,10-二甲基巴卡亭Ⅲ;再與1-叔丁氧羰基-(3R,4S)-4-苯基氮雜環丁烷-2-酮縮閤,最後在冰醋痠甲醇溶液中脫除乙氧基乙基(EE)得到卡巴他賽.該閤成方法所用起始原料均為紫杉醇提取過程中的廢料,成功解決瞭紫杉醇提取中的廢料迴收利用問題;併且所用原料價格低廉,反應條件溫和,有利于工業化生產.
제출료일충전신적잡파타새합성로선.이7-목당기자삼완류화합물위기시원료,경양화탈목당기、갑기화、정해탈측련득도7,10-이갑기파잡정Ⅲ;재여1-숙정양탄기-(3R,4S)-4-분기담잡배정완-2-동축합,최후재빙작산갑순용액중탈제을양기을기(EE)득도잡파타새.해합성방법소용기시원료균위자삼순제취과정중적폐료,성공해결료자삼순제취중적폐료회수이용문제;병차소용원료개격저렴,반응조건온화,유리우공업화생산.
