科技导报
科技導報
과기도보
SCIENCE & TECHNOLOGY REVIEW
2014年
4期
91-94
,共4页
高炜%邵伟%苏刚%李佳%谢小冬
高煒%邵偉%囌剛%李佳%謝小鼕
고위%소위%소강%리가%사소동
SHP2%抑制剂%高通量筛选
SHP2%抑製劑%高通量篩選
SHP2%억제제%고통량사선
SHP2%inhibitor%high throughput screening
为了建立体外蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂的高通量筛选模型,筛选潜在的SHP2抑制剂,通过应用大肠杆菌系统克隆表达GST-SHP2融合蛋白,经过GST-Sepharose亲和层析分离得到纯化的GST-SHP2蛋白,建立384孔板的高通量筛选模型,对48000个有明确结构的小分子化合物进行体外筛选,筛选出75个活性化合物对SHP2的抑制作用大于50％,确定3个化合物具有较高的抑制活性.该筛选模型灵敏、稳定,对SHP2抑制剂药物研发打下了基础.
為瞭建立體外蛋白酪氨痠燐痠酶SHP2抑製劑的高通量篩選模型,篩選潛在的SHP2抑製劑,通過應用大腸桿菌繫統剋隆錶達GST-SHP2融閤蛋白,經過GST-Sepharose親和層析分離得到純化的GST-SHP2蛋白,建立384孔闆的高通量篩選模型,對48000箇有明確結構的小分子化閤物進行體外篩選,篩選齣75箇活性化閤物對SHP2的抑製作用大于50％,確定3箇化閤物具有較高的抑製活性.該篩選模型靈敏、穩定,對SHP2抑製劑藥物研髮打下瞭基礎.
위료건입체외단백락안산린산매SHP2억제제적고통량사선모형,사선잠재적SHP2억제제,통과응용대장간균계통극륭표체GST-SHP2융합단백,경과GST-Sepharose친화층석분리득도순화적GST-SHP2단백,건립384공판적고통량사선모형,대48000개유명학결구적소분자화합물진행체외사선,사선출75개활성화합물대SHP2적억제작용대우50％,학정3개화합물구유교고적억제활성.해사선모형령민、은정,대SHP2억제제약물연발타하료기출.
