中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
2期
110-112
,共3页
何洪光%桑志培%宋窈瑶%邓勇
何洪光%桑誌培%宋窈瑤%鄧勇
하홍광%상지배%송요요%산용
4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮%利伐沙班%4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-吗啉酮%中间体%合成
4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮%利伐沙班%4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-嗎啉酮%中間體%閤成
4-(4-안기분기)-3-마람동%리벌사반%4-(4-숙정양탄기안기)분기-3-마람동%중간체%합성
4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone%rivaroxaban%4-(4-tert-butyloxycarbonylamino) phcnyl-3-morpholinone%intermediate%synthesis
对氯硝基苯与乙醇胺反应后依次经10％ Pd/C催化氢化、叔丁氧羰基保护、氯乙酰化以及环合反应,得4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-吗啉酮,再经浓盐酸脱除叔丁氧羰基保护基,得利伐沙班的关键中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮,总收率约53％.
對氯硝基苯與乙醇胺反應後依次經10％ Pd/C催化氫化、叔丁氧羰基保護、氯乙酰化以及環閤反應,得4-(4-叔丁氧羰基氨基)苯基-3-嗎啉酮,再經濃鹽痠脫除叔丁氧羰基保護基,得利伐沙班的關鍵中間體4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮,總收率約53％.
대록초기분여을순알반응후의차경10％ Pd/C최화경화、숙정양탄기보호、록을선화이급배합반응,득4-(4-숙정양탄기안기)분기-3-마람동,재경농염산탈제숙정양탄기보호기,득리벌사반적관건중간체4-(4-안기분기)-3-마람동,총수솔약53％.
