中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
2期
107-109
,共3页
蔡继兰%孙焕亮%王飞栋%陈磊%孙敏
蔡繼蘭%孫煥亮%王飛棟%陳磊%孫敏
채계란%손환량%왕비동%진뢰%손민
dacomitinib%抗肿瘤药%EGFR/HER2双重抑制剂%合成
dacomitinib%抗腫瘤藥%EGFR/HER2雙重抑製劑%閤成
dacomitinib%항종류약%EGFR/HER2쌍중억제제%합성
dacomitinib%antitumor drug%EGFR/HER2 dual inhibitor%synthesis
7-氟-6-硝基-4(3H)-喹唑啉酮(2)经甲氧基化、氯化、与3-氯-4-氟苯胺进行亲核取代得7-甲氧基-6-硝基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)喹唑啉,经硝基还原、4-溴-2-丁烯酰氯酰胺化制得(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基]-4-溴-2-丁烯酰胺,最后与哌啶经亲核取代反应制得抗肿瘤药dacomitinib,总收率约46％(以2计),纯度99.5％.
7-氟-6-硝基-4(3H)-喹唑啉酮(2)經甲氧基化、氯化、與3-氯-4-氟苯胺進行親覈取代得7-甲氧基-6-硝基-4-(3-氯-4-氟苯胺基)喹唑啉,經硝基還原、4-溴-2-丁烯酰氯酰胺化製得(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基]-4-溴-2-丁烯酰胺,最後與哌啶經親覈取代反應製得抗腫瘤藥dacomitinib,總收率約46％(以2計),純度99.5％.
7-불-6-초기-4(3H)-규서람동(2)경갑양기화、록화、여3-록-4-불분알진행친핵취대득7-갑양기-6-초기-4-(3-록-4-불분알기)규서람,경초기환원、4-추-2-정희선록선알화제득(2E)-N-[4-[(3-록-4-불분기)안기]-7-갑양기규서람-6-기]-4-추-2-정희선알,최후여고정경친핵취대반응제득항종류약dacomitinib,총수솔약46％(이2계),순도99.5％.
