中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2014年
3期
369-371
,共3页
王治国%张宗鹏%张国旭%石庆学%左峰
王治國%張宗鵬%張國旭%石慶學%左峰
왕치국%장종붕%장국욱%석경학%좌봉
心脏神经受体显像剂%11C标记羟基麻黄素%合成
心髒神經受體顯像劑%11C標記羥基痳黃素%閤成
심장신경수체현상제%11C표기간기마황소%합성
目的:建立简便实用的正电子放射性示踪药物11C标记的羟基麻黄素(11C-mHED)自动化生产的方法,满足临床诊断需要.方法:首先使用加速器通过14N(p,α)11C核反应来生产11C-CO2,然后使用TRACERlab FXc合成模块将11C-CO2还原为11C-CH4,进一步反应生成11C-CH3I,以此作为甲基化试剂,与间羟胺前体反应得到11C-mHED的混合液,经HPLC进行纯化并用0.9%氯化钠溶液稀释,通过0.22 μm的微孔无菌滤膜过滤得到所需的注射液.结果:合成时间从加速器轰击结束开始共33 min,放化产率经过衰减校正后为12%±1%(n=5),化学纯度大于97%,放射化学纯度大于99%.产品的无菌及无热原要求均符合规定.结论:通过对比不同文献的方法和修改多个反应参数,简化了生产流程,节省了合成时间,实现了11C-mHED注射液的计算机远程控制全自动生产,保证了生产的可行性和重现性,可完全满足临床需要.
目的:建立簡便實用的正電子放射性示蹤藥物11C標記的羥基痳黃素(11C-mHED)自動化生產的方法,滿足臨床診斷需要.方法:首先使用加速器通過14N(p,α)11C覈反應來生產11C-CO2,然後使用TRACERlab FXc閤成模塊將11C-CO2還原為11C-CH4,進一步反應生成11C-CH3I,以此作為甲基化試劑,與間羥胺前體反應得到11C-mHED的混閤液,經HPLC進行純化併用0.9%氯化鈉溶液稀釋,通過0.22 μm的微孔無菌濾膜過濾得到所需的註射液.結果:閤成時間從加速器轟擊結束開始共33 min,放化產率經過衰減校正後為12%±1%(n=5),化學純度大于97%,放射化學純度大于99%.產品的無菌及無熱原要求均符閤規定.結論:通過對比不同文獻的方法和脩改多箇反應參數,簡化瞭生產流程,節省瞭閤成時間,實現瞭11C-mHED註射液的計算機遠程控製全自動生產,保證瞭生產的可行性和重現性,可完全滿足臨床需要.
목적:건립간편실용적정전자방사성시종약물11C표기적간기마황소(11C-mHED)자동화생산적방법,만족림상진단수요.방법:수선사용가속기통과14N(p,α)11C핵반응래생산11C-CO2,연후사용TRACERlab FXc합성모괴장11C-CO2환원위11C-CH4,진일보반응생성11C-CH3I,이차작위갑기화시제,여간간알전체반응득도11C-mHED적혼합액,경HPLC진행순화병용0.9%록화납용액희석,통과0.22 μm적미공무균려막과려득도소수적주사액.결과:합성시간종가속기굉격결속개시공33 min,방화산솔경과쇠감교정후위12%±1%(n=5),화학순도대우97%,방사화학순도대우99%.산품적무균급무열원요구균부합규정.결론:통과대비불동문헌적방법화수개다개반응삼수,간화료생산류정,절성료합성시간,실현료11C-mHED주사액적계산궤원정공제전자동생산,보증료생산적가행성화중현성,가완전만족림상수요.