CAJ | 학술논문

目的:研究三七总皂苷主要成分人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1对人肝微粒体CYP3A4酶的体外抑制作用.方法:采用人肝微粒体体外孵育法,在孵育体系中分别加入不同浓度的人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1与探针底物睾酮共孵育,用LC-MS /MS 法测定代谢产物6β-羟基睾酮的生成量反映CYP3A4酶活性的影响.结果:人参皂苷Rg1在2～1 000 μmol·L-1的测试浓度范围内对CYP3A4未见剂量相关的抑制作用;人参皂苷Rb1在2～200 μmol·L-1的测试浓度范围内对CYP3A4未见剂量相关的抑制作用,在1 000 μmol·L-1的测试浓度下对CYP3A4具有轻微抑制作用;三七皂苷R1在2～1 000 μmol·L-1的测试浓度范围内对CYP3A4的IC50为126 μmol·L-1(＞100 μmol·L-1).结论:三七总皂苷3个主要有效成分单体对CYP3A4酶的体外抑制作用不同,人参皂苷Rg1无抑制作用,人参皂苷Rb1高浓度下有轻微抑制作用,三七皂苷R1有弱抑制作用,三七总皂苷制剂与CYP3A4酶代谢相关的药物之间产生相互作用的可能性低.
목적:연구삼칠총조감주요성분인삼조감Rg1、인삼조감Rb1화삼칠조감R1대인간미립체CYP3A4매적체외억제작용.방법:채용인간미립체체외부육법,재부육체계중분별가입불동농도적인삼조감Rg1、인삼조감Rb1화삼칠조감R1여탐침저물고동공부육,용LC-MS /MS 법측정대사산물6β-간기고동적생성량반영CYP3A4매활성적영향.결과:인삼조감Rg1재2～1 000 μmol·L-1적측시농도범위내대CYP3A4미견제량상관적억제작용;인삼조감Rb1재2～200 μmol·L-1적측시농도범위내대CYP3A4미견제량상관적억제작용,재1 000 μmol·L-1적측시농도하대CYP3A4구유경미억제작용;삼칠조감R1재2～1 000 μmol·L-1적측시농도범위내대CYP3A4적IC50위126 μmol·L-1(＞100 μmol·L-1).결론:삼칠총조감3개주요유효성분단체대CYP3A4매적체외억제작용불동,인삼조감Rg1무억제작용,인삼조감Rb1고농도하유경미억제작용,삼칠조감R1유약억제작용,삼칠총조감제제여CYP3A4매대사상관적약물지간산생상호작용적가능성저.