合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
2期
210-213
,共4页
王庆琨%王淑君%普绍平%彭娟%王兴和
王慶琨%王淑君%普紹平%彭娟%王興和
왕경곤%왕숙군%보소평%팽연%왕흥화
铂配合物%合成%抗肿瘤活性
鉑配閤物%閤成%抗腫瘤活性
박배합물%합성%항종류활성
platinum complex%synthesis%antitumor activity
以顺-二碘-二环戊胺合铂(Ⅱ)为起始原料,经聚合反应和胺化反应制得顺式-二碘-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(2);2分别与氯化钾,1,1-环丁基二羧酸钾和一水合草酸钾反应,合成了3个新型的铂配合物:顺式-二氯-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1a,收率36.6％),顺式-1,1-环丁基二羧酸-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1b,收率43.6％)和顺式-草酸-异丙胺-环戊胺合铂(Ⅱ)(1c,收率28.1％),其结构经1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征.采用MTr法测定了1a ～ 1c对肝癌(SMMC-7721),肺癌(A-549),乳腺癌(MCF-7)和结肠癌(SW480)的体外抑制活性.结果表明,1a～1c对部分癌细胞的IC50值小于40μm,具有一定的体外肿瘤生长抑制活性.
以順-二碘-二環戊胺閤鉑(Ⅱ)為起始原料,經聚閤反應和胺化反應製得順式-二碘-異丙胺-環戊胺閤鉑(Ⅱ)(2);2分彆與氯化鉀,1,1-環丁基二羧痠鉀和一水閤草痠鉀反應,閤成瞭3箇新型的鉑配閤物:順式-二氯-異丙胺-環戊胺閤鉑(Ⅱ)(1a,收率36.6％),順式-1,1-環丁基二羧痠-異丙胺-環戊胺閤鉑(Ⅱ)(1b,收率43.6％)和順式-草痠-異丙胺-環戊胺閤鉑(Ⅱ)(1c,收率28.1％),其結構經1H NMR,IR,ESI-MS和元素分析錶徵.採用MTr法測定瞭1a ～ 1c對肝癌(SMMC-7721),肺癌(A-549),乳腺癌(MCF-7)和結腸癌(SW480)的體外抑製活性.結果錶明,1a～1c對部分癌細胞的IC50值小于40μm,具有一定的體外腫瘤生長抑製活性.
이순-이전-이배무알합박(Ⅱ)위기시원료,경취합반응화알화반응제득순식-이전-이병알-배무알합박(Ⅱ)(2);2분별여록화갑,1,1-배정기이최산갑화일수합초산갑반응,합성료3개신형적박배합물:순식-이록-이병알-배무알합박(Ⅱ)(1a,수솔36.6％),순식-1,1-배정기이최산-이병알-배무알합박(Ⅱ)(1b,수솔43.6％)화순식-초산-이병알-배무알합박(Ⅱ)(1c,수솔28.1％),기결구경1H NMR,IR,ESI-MS화원소분석표정.채용MTr법측정료1a ～ 1c대간암(SMMC-7721),폐암(A-549),유선암(MCF-7)화결장암(SW480)적체외억제활성.결과표명,1a～1c대부분암세포적IC50치소우40μm,구유일정적체외종류생장억제활성.
