合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
2期
196-199
,共4页
廖上腾%杨静%刘颖%于冰%王平保%刘登科
廖上騰%楊靜%劉穎%于冰%王平保%劉登科
료상등%양정%류영%우빙%왕평보%류등과
噻吩并四氢吡啶%ADP受体拮抗剂%合成%抗凝血活性
噻吩併四氫吡啶%ADP受體拮抗劑%閤成%抗凝血活性
새분병사경필정%ADP수체길항제%합성%항응혈활성
tetrahydro-thienopyridine%ADP receptor antagonist%synthesis%anticoagulant activity
以5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)酮盐酸盐为起始原料,设计并合成了10个新型的ADP受体拮抗剂——2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶(4a ～4j),收率51％ ～72％,其结构经1H NMR,IR和HR-MS表征.初步生物活性测试结果表明,4a ～4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明显优于阳性对照药噻氯匹定,对大鼠凝血时间增长率分别为43.5％,71.8％和58.0％.
以5,6,7,7a-四氫噻吩併[3,2-c]吡啶-2(4H)酮鹽痠鹽為起始原料,設計併閤成瞭10箇新型的ADP受體拮抗劑——2-乙酰氧基-5-[2-氧代-2-(4-取代哌嗪-1-基)]乙基-4,5,6,7-四氫噻吩併[3,2-c]吡啶(4a ～4j),收率51％ ～72％,其結構經1H NMR,IR和HR-MS錶徵.初步生物活性測試結果錶明,4a ～4j均具有一定的抗凝血活性,其中4g,4i和4j的活性明顯優于暘性對照藥噻氯匹定,對大鼠凝血時間增長率分彆為43.5％,71.8％和58.0％.
이5,6,7,7a-사경새분병[3,2-c]필정-2(4H)동염산염위기시원료,설계병합성료10개신형적ADP수체길항제——2-을선양기-5-[2-양대-2-(4-취대고진-1-기)]을기-4,5,6,7-사경새분병[3,2-c]필정(4a ～4j),수솔51％ ～72％,기결구경1H NMR,IR화HR-MS표정.초보생물활성측시결과표명,4a ～4j균구유일정적항응혈활성,기중4g,4i화4j적활성명현우우양성대조약새록필정,대대서응혈시간증장솔분별위43.5％,71.8％화58.0％.
