合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
2期
164-167
,共4页
吴小琼%张贤%薛伟%刘新华
吳小瓊%張賢%薛偉%劉新華
오소경%장현%설위%류신화
香豆素%二氢吡唑%药物设计%合成%抗癌活性%端粒酶活性
香豆素%二氫吡唑%藥物設計%閤成%抗癌活性%耑粒酶活性
향두소%이경필서%약물설계%합성%항암활성%단립매활성
coumarin%dihydropyrazole%drug molecular design%synthesis%anticancer activity%telomerase activity
以3-乙酰基-6-香豆素为起始原料,设计并合成了一系列新型香豆素二氢吡唑硫代乙酮衍生物(6a～6g),其结构经1H NMR和元素分析表征.初步体外生物活性测定结果表明:丁硫基乙酰三氟甲基苯基香豆素二氢吡唑(6a)和丙硫基乙酰苯基香豆素二氢吡唑(6f)对癌细胞SGC-7901,MGC-803,Bcap-37和HepG-2具有较高的抑制增殖活性.用改进的TRAP法测试了6a,6e和6f的端粒酶活性,其中6f具有很强的抑制活性,其IC50为(1.27±0.18)μM.
以3-乙酰基-6-香豆素為起始原料,設計併閤成瞭一繫列新型香豆素二氫吡唑硫代乙酮衍生物(6a～6g),其結構經1H NMR和元素分析錶徵.初步體外生物活性測定結果錶明:丁硫基乙酰三氟甲基苯基香豆素二氫吡唑(6a)和丙硫基乙酰苯基香豆素二氫吡唑(6f)對癌細胞SGC-7901,MGC-803,Bcap-37和HepG-2具有較高的抑製增殖活性.用改進的TRAP法測試瞭6a,6e和6f的耑粒酶活性,其中6f具有很彊的抑製活性,其IC50為(1.27±0.18)μM.
이3-을선기-6-향두소위기시원료,설계병합성료일계렬신형향두소이경필서류대을동연생물(6a～6g),기결구경1H NMR화원소분석표정.초보체외생물활성측정결과표명:정류기을선삼불갑기분기향두소이경필서(6a)화병류기을선분기향두소이경필서(6f)대암세포SGC-7901,MGC-803,Bcap-37화HepG-2구유교고적억제증식활성.용개진적TRAP법측시료6a,6e화6f적단립매활성,기중6f구유흔강적억제활성,기IC50위(1.27±0.18)μM.
