合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
2期
144-147,152
,共5页
解晓帅%穆帅%谭初兵%周植星%刘登科%徐为人
解曉帥%穆帥%譚初兵%週植星%劉登科%徐為人
해효수%목수%담초병%주식성%류등과%서위인
地氯雷他定%酰胺衍生物%AVP-V2受体拮抗剂%合成%利尿活性
地氯雷他定%酰胺衍生物%AVP-V2受體拮抗劑%閤成%利尿活性
지록뢰타정%선알연생물%AVP-V2수체길항제%합성%이뇨활성
Desloratadine%amide derivative%AVP-V2 receptor antagonist%synthesis%diuretic activity
以地氯雷他定和对硝基苯甲酰氯为原料,三乙胺为缚酸剂,经N-酰化反应制得{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在酸性条件下经SnCl2还原得中间体(4).以吡啶为缚酸剂和溶剂,4与烷基酰氯(或苯酰氯)经酰化反应合成了7个具有潜在AVP-V2受体拮抗活性的新型地氯雷他定酰胺衍生物(6a～6g),其结构经1H NMR和HR-MS表征.SD大鼠利尿活性实验表明,6a～6g均有一定的利尿活性,其中N-[4-{4-[8-氯-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶-11(6H)-亚基]哌啶-1-羰基}苯基]丙酰胺的利尿活性与托伐普坦相当.
以地氯雷他定和對硝基苯甲酰氯為原料,三乙胺為縳痠劑,經N-酰化反應製得{4-[8-氯-5H-苯併[5,6]環庚併[1,2-b]吡啶-11(6H)-亞基]哌啶-1-基}(4-硝基苯基)甲酮(3);3在痠性條件下經SnCl2還原得中間體(4).以吡啶為縳痠劑和溶劑,4與烷基酰氯(或苯酰氯)經酰化反應閤成瞭7箇具有潛在AVP-V2受體拮抗活性的新型地氯雷他定酰胺衍生物(6a～6g),其結構經1H NMR和HR-MS錶徵.SD大鼠利尿活性實驗錶明,6a～6g均有一定的利尿活性,其中N-[4-{4-[8-氯-5H-苯併[5,6]環庚烷併[1,2-b]吡啶-11(6H)-亞基]哌啶-1-羰基}苯基]丙酰胺的利尿活性與託伐普坦相噹.
이지록뢰타정화대초기분갑선록위원료,삼을알위박산제,경N-선화반응제득{4-[8-록-5H-분병[5,6]배경병[1,2-b]필정-11(6H)-아기]고정-1-기}(4-초기분기)갑동(3);3재산성조건하경SnCl2환원득중간체(4).이필정위박산제화용제,4여완기선록(혹분선록)경선화반응합성료7개구유잠재AVP-V2수체길항활성적신형지록뢰타정선알연생물(6a～6g),기결구경1H NMR화HR-MS표정.SD대서이뇨활성실험표명,6a～6g균유일정적이뇨활성,기중N-[4-{4-[8-록-5H-분병[5,6]배경완병[1,2-b]필정-11(6H)-아기]고정-1-탄기}분기]병선알적이뇨활성여탁벌보탄상당.
