合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2014年
2期
133-138,143
,共7页
李天才%康蕾%李学强%高晓慧%周学章
李天纔%康蕾%李學彊%高曉慧%週學章
리천재%강뢰%리학강%고효혜%주학장
2(5H)-呋喃酮%氨基二硫代甲酸酯%合成%抗肿瘤活性
2(5H)-呋喃酮%氨基二硫代甲痠酯%閤成%抗腫瘤活性
2(5H)-부남동%안기이류대갑산지%합성%항종류활성
2(5H)-furanone%dithiocarbamate%synthesis%antitumor activity
以糠醛和醇[薄荷醇(3a),冰片(3d)和甲醇(3g)]为原料,经3步反应制得中间体5-取代基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(5a,5d和5g);在无溶剂和无催化剂的条件下,5,仲胺和CS2通过“一锅法”快速合成了一系列新型的含氨基二硫代甲酸酯的2(5H)-呋喃酮类化合物(7a ～7j),其结构经1H NMR,13C NMR和IR表征.运用MTT法测定了5-(S)-5-(l-孟氧基)-3-溴4-(N-甲基-N'-苄基氨基二硫代甲酸)-2(5H)-呋喃酮(7c)抑制Hela人宫颈癌细胞增殖的体外活性.结果表明,7c具有较好的抑制活性,其IC50为0.14μM.
以糠醛和醇[薄荷醇(3a),冰片(3d)和甲醇(3g)]為原料,經3步反應製得中間體5-取代基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮(5a,5d和5g);在無溶劑和無催化劑的條件下,5,仲胺和CS2通過“一鍋法”快速閤成瞭一繫列新型的含氨基二硫代甲痠酯的2(5H)-呋喃酮類化閤物(7a ～7j),其結構經1H NMR,13C NMR和IR錶徵.運用MTT法測定瞭5-(S)-5-(l-孟氧基)-3-溴4-(N-甲基-N'-芐基氨基二硫代甲痠)-2(5H)-呋喃酮(7c)抑製Hela人宮頸癌細胞增殖的體外活性.結果錶明,7c具有較好的抑製活性,其IC50為0.14μM.
이강철화순[박하순(3a),빙편(3d)화갑순(3g)]위원료,경3보반응제득중간체5-취대기-3,4-이추-2(5H)-부남동(5a,5d화5g);재무용제화무최화제적조건하,5,중알화CS2통과“일과법”쾌속합성료일계렬신형적함안기이류대갑산지적2(5H)-부남동류화합물(7a ～7j),기결구경1H NMR,13C NMR화IR표정.운용MTT법측정료5-(S)-5-(l-맹양기)-3-추4-(N-갑기-N'-변기안기이류대갑산)-2(5H)-부남동(7c)억제Hela인궁경암세포증식적체외활성.결과표명,7c구유교호적억제활성,기IC50위0.14μM.
