医药导报
醫藥導報
의약도보
HERALD OF MEDICINE
2014年
3期
311-314
,共4页
吴潇%彭瑛%张鹏%吴继洲
吳瀟%彭瑛%張鵬%吳繼洲
오소%팽영%장붕%오계주
浙贝乙素%浙贝乙素胆酸酯%人肝微粒体%细胞色素P450酶
浙貝乙素%浙貝乙素膽痠酯%人肝微粒體%細胞色素P450酶
절패을소%절패을소담산지%인간미립체%세포색소P450매
Verticinone%Verticinone-cholic acid ester%Human liver microsomes%Cytochrome P450
目的 探讨浙贝乙素和浙贝乙素胆酸酯对人细胞色素P450(CYP)酶5种主要亚型(同工酶)活性的影响.方法 人CYP酶探针底物非那西丁(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)和咪达唑仑(CYP3A4)分别与不同浓度的浙贝乙素或浙贝乙素胆酸酯在体外与人肝微粒体共孵育20 min,以液质联用(LC/MS/MS)法同时测定各探针底物相应代谢产物的生成量并计算半数抑制浓度(IC50)值,评价浙贝乙素及浙贝乙素胆酸酯对5种CYP酶同工酶的抑制作用.结果 浙贝乙素在所考察的0～200 μmol·L-1浓度范围内对5种主要的人肝微粒体CYP酶亚型基本没有抑制作用(CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4)或者仅有很弱的抑制效应(CYP2D6,IC50≥200 μmol·L-1);浙贝乙素胆酸酯在0～200 μmol·L-1浓度范围内对5种主要的人肝微粒体CYP亚型均有很强的抑制效应,其中对CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4四种亚型的抑制强度最大,IC50≤10 μmol·L-1,对CYP1A2亚型也有较强的抑制作用,IC50约为128 μmol·L-1.结论 浙贝乙素对人肝微粒体5种主要的CYP同工酶活性无抑制作用,而浙贝乙素胆酸酯对人肝微粒体5种主要的CYP同工酶活性均有很强的抑制作用.
目的 探討浙貝乙素和浙貝乙素膽痠酯對人細胞色素P450(CYP)酶5種主要亞型(同工酶)活性的影響.方法 人CYP酶探針底物非那西丁(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奧美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睪酮(CYP3A4)和咪達唑崙(CYP3A4)分彆與不同濃度的浙貝乙素或浙貝乙素膽痠酯在體外與人肝微粒體共孵育20 min,以液質聯用(LC/MS/MS)法同時測定各探針底物相應代謝產物的生成量併計算半數抑製濃度(IC50)值,評價浙貝乙素及浙貝乙素膽痠酯對5種CYP酶同工酶的抑製作用.結果 浙貝乙素在所攷察的0～200 μmol·L-1濃度範圍內對5種主要的人肝微粒體CYP酶亞型基本沒有抑製作用(CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4)或者僅有很弱的抑製效應(CYP2D6,IC50≥200 μmol·L-1);浙貝乙素膽痠酯在0～200 μmol·L-1濃度範圍內對5種主要的人肝微粒體CYP亞型均有很彊的抑製效應,其中對CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4四種亞型的抑製彊度最大,IC50≤10 μmol·L-1,對CYP1A2亞型也有較彊的抑製作用,IC50約為128 μmol·L-1.結論 浙貝乙素對人肝微粒體5種主要的CYP同工酶活性無抑製作用,而浙貝乙素膽痠酯對人肝微粒體5種主要的CYP同工酶活性均有很彊的抑製作用.
목적 탐토절패을소화절패을소담산지대인세포색소P450(CYP)매5충주요아형(동공매)활성적영향.방법 인CYP매탐침저물비나서정(CYP1A2)、갑분광정뇨(CYP2C9)、오미랍서(CYP2C19)、우미사분(CYP2D6)、고동(CYP3A4)화미체서륜(CYP3A4)분별여불동농도적절패을소혹절패을소담산지재체외여인간미립체공부육20 min,이액질련용(LC/MS/MS)법동시측정각탐침저물상응대사산물적생성량병계산반수억제농도(IC50)치,평개절패을소급절패을소담산지대5충CYP매동공매적억제작용.결과 절패을소재소고찰적0～200 μmol·L-1농도범위내대5충주요적인간미립체CYP매아형기본몰유억제작용(CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4)혹자부유흔약적억제효응(CYP2D6,IC50≥200 μmol·L-1);절패을소담산지재0～200 μmol·L-1농도범위내대5충주요적인간미립체CYP아형균유흔강적억제효응,기중대CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4사충아형적억제강도최대,IC50≤10 μmol·L-1,대CYP1A2아형야유교강적억제작용,IC50약위128 μmol·L-1.결론 절패을소대인간미립체5충주요적CYP동공매활성무억제작용,이절패을소담산지대인간미립체5충주요적CYP동공매활성균유흔강적억제작용.
