医药导报
醫藥導報
의약도보
HERALD OF MEDICINE
2014年
3期
299-303
,共5页
周文佳%张全英%黄明%华雯妍%王蒙%宗顺麟%俞蕴莉
週文佳%張全英%黃明%華雯妍%王矇%宗順麟%俞蘊莉
주문가%장전영%황명%화문연%왕몽%종순린%유온리
头孢卡品酯,盐酸%头孢卡品%药动学%LC-MS/MS
頭孢卡品酯,鹽痠%頭孢卡品%藥動學%LC-MS/MS
두포잡품지,염산%두포잡품%약동학%LC-MS/MS
Cefcapene pivoxil,hydrochloride%Cefcapene acid%Pharmacokinetics%LC-MS/MS
目的 研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学.方法 将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量(100 mg)的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量(200 mg)的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量(300 mg)的单次给药人体药动学试验.采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析.结果 单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数:tmax分别为(1.42±0.54),(1.80±0.59)和(2.10±0.81) h;t1/2分别为(1.45±0.17),(1.60±0.22)和(1.44±0.18) h;MRT0-12 h分别为(2.75±0.42),(2.99±0.33)和(3.31±0.57) h;Cmax分别为(1 419±384),(2 128±366)和(2 438±655) μg·L-1;AUC0-12 h分别为(4 369±1 078),(7 477±1 616)和(9 091±3 735) μg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4 389±1 080),(7 528±1 640)和(9 146±3 749) μg·h·L-1;V/F分别为(52.13±21.81),(63.60±14.78)和(76.06±23.29) L;CL/F分别为(24.27±7.06),(27.61±5.42)和(36.49±10.31) L·h-1.多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数:tmax为(1.90±0.70) h;t1/2为(1.63±0.16) h;MRT0-12 h为(2.87±0.52) h;Cssmax为(1 133±200) μg·L-1;AUCss为(3 607±730) μg·h·L-1;AUC0-12 h为(3 731±775) μg·h·L-1;AUC0-∞为(3 757±785) μg·h·L-1;V/F为(66.15±20.29) L;CL/F为(27.85±6.66) L·h-1,Cssmin为(105.4±57.17) μg·L-1;Cav为(450.9±91.2) μg·L-1;DF为(2.33±0.47);观察蓄积比Ro为(0.870±0.131).结论 盐酸头孢卡品酯片在剂量为100～300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次100 mg,未发现蓄积现象.
目的 研究中國健康受試者單/多次口服鹽痠頭孢卡品酯片的藥動學.方法 將30例受試者隨機分為3組,每組10例,男女各半,一組進行鹽痠頭孢卡品酯片低劑量(100 mg)的單/多次給藥人體藥動學試驗,受試者每天服藥3次,每次100 mg,一共服藥12次;一組進行鹽痠頭孢卡品酯片中劑量(200 mg)的單次給藥人體藥動學試驗;一組進行鹽痠頭孢卡品酯片高劑量(300 mg)的單次給藥人體藥動學試驗.採用高效液相色譜-串聯質譜(HPLC-MS/MS)法測定活性代謝產物頭孢卡品的血濃度,採用DAS 2.0版軟件計算其主要藥動學參數,採用SPSS 17.0版軟件對主要參數進行統計分析.結果 單次空腹口服鹽痠頭孢卡品酯片100,200和300 mg後主要藥動學參數:tmax分彆為(1.42±0.54),(1.80±0.59)和(2.10±0.81) h;t1/2分彆為(1.45±0.17),(1.60±0.22)和(1.44±0.18) h;MRT0-12 h分彆為(2.75±0.42),(2.99±0.33)和(3.31±0.57) h;Cmax分彆為(1 419±384),(2 128±366)和(2 438±655) μg·L-1;AUC0-12 h分彆為(4 369±1 078),(7 477±1 616)和(9 091±3 735) μg·h·L-1;AUC0-∞分彆為(4 389±1 080),(7 528±1 640)和(9 146±3 749) μg·h·L-1;V/F分彆為(52.13±21.81),(63.60±14.78)和(76.06±23.29) L;CL/F分彆為(24.27±7.06),(27.61±5.42)和(36.49±10.31) L·h-1.多次口服鹽痠頭孢卡品酯片100 mg後主要藥動學參數:tmax為(1.90±0.70) h;t1/2為(1.63±0.16) h;MRT0-12 h為(2.87±0.52) h;Cssmax為(1 133±200) μg·L-1;AUCss為(3 607±730) μg·h·L-1;AUC0-12 h為(3 731±775) μg·h·L-1;AUC0-∞為(3 757±785) μg·h·L-1;V/F為(66.15±20.29) L;CL/F為(27.85±6.66) L·h-1,Cssmin為(105.4±57.17) μg·L-1;Cav為(450.9±91.2) μg·L-1;DF為(2.33±0.47);觀察蓄積比Ro為(0.870±0.131).結論 鹽痠頭孢卡品酯片在劑量為100～300 mg範圍內呈線性藥動學特徵,口服鹽痠頭孢卡品酯片,每日3次,每次100 mg,未髮現蓄積現象.
목적 연구중국건강수시자단/다차구복염산두포잡품지편적약동학.방법 장30례수시자수궤분위3조,매조10례,남녀각반,일조진행염산두포잡품지편저제량(100 mg)적단/다차급약인체약동학시험,수시자매천복약3차,매차100 mg,일공복약12차;일조진행염산두포잡품지편중제량(200 mg)적단차급약인체약동학시험;일조진행염산두포잡품지편고제량(300 mg)적단차급약인체약동학시험.채용고효액상색보-천련질보(HPLC-MS/MS)법측정활성대사산물두포잡품적혈농도,채용DAS 2.0판연건계산기주요약동학삼수,채용SPSS 17.0판연건대주요삼수진행통계분석.결과 단차공복구복염산두포잡품지편100,200화300 mg후주요약동학삼수:tmax분별위(1.42±0.54),(1.80±0.59)화(2.10±0.81) h;t1/2분별위(1.45±0.17),(1.60±0.22)화(1.44±0.18) h;MRT0-12 h분별위(2.75±0.42),(2.99±0.33)화(3.31±0.57) h;Cmax분별위(1 419±384),(2 128±366)화(2 438±655) μg·L-1;AUC0-12 h분별위(4 369±1 078),(7 477±1 616)화(9 091±3 735) μg·h·L-1;AUC0-∞분별위(4 389±1 080),(7 528±1 640)화(9 146±3 749) μg·h·L-1;V/F분별위(52.13±21.81),(63.60±14.78)화(76.06±23.29) L;CL/F분별위(24.27±7.06),(27.61±5.42)화(36.49±10.31) L·h-1.다차구복염산두포잡품지편100 mg후주요약동학삼수:tmax위(1.90±0.70) h;t1/2위(1.63±0.16) h;MRT0-12 h위(2.87±0.52) h;Cssmax위(1 133±200) μg·L-1;AUCss위(3 607±730) μg·h·L-1;AUC0-12 h위(3 731±775) μg·h·L-1;AUC0-∞위(3 757±785) μg·h·L-1;V/F위(66.15±20.29) L;CL/F위(27.85±6.66) L·h-1,Cssmin위(105.4±57.17) μg·L-1;Cav위(450.9±91.2) μg·L-1;DF위(2.33±0.47);관찰축적비Ro위(0.870±0.131).결론 염산두포잡품지편재제량위100～300 mg범위내정선성약동학특정,구복염산두포잡품지편,매일3차,매차100 mg,미발현축적현상.
