中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
3期
207-210
,共4页
谢宁%李艳阳%孙慧芳%赵砚瑾%李庶心
謝寧%李豔暘%孫慧芳%趙硯瑾%李庶心
사저%리염양%손혜방%조연근%리서심
(S)-苹果酸卡赞替尼%抗肿瘤药物%酪氨酸激酶抑制剂%合成
(S)-蘋果痠卡讚替尼%抗腫瘤藥物%酪氨痠激酶抑製劑%閤成
(S)-평과산잡찬체니%항종류약물%락안산격매억제제%합성
cabozantinib (S)-malate%antitumor agent%tyrosine kinase inhibitor%synthesis
3,4-二甲氧基苯胺(2)与5-(甲氧基亚甲基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮发生取代反应,再经环合、氯代,与对硝基苯酚反应制得6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉,再经过Pd/C-H2还原、酰化、成盐反应得到抗肿瘤药(S')-苹果酸卡赞替尼,总收率约44％(以2计).
3,4-二甲氧基苯胺(2)與5-(甲氧基亞甲基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮髮生取代反應,再經環閤、氯代,與對硝基苯酚反應製得6,7-二甲氧基-4-(4-硝基苯氧基)喹啉,再經過Pd/C-H2還原、酰化、成鹽反應得到抗腫瘤藥(S')-蘋果痠卡讚替尼,總收率約44％(以2計).
3,4-이갑양기분알(2)여5-(갑양기아갑기)-2,2-이갑기-1,3-이오완-4,6-이동발생취대반응,재경배합、록대,여대초기분분반응제득6,7-이갑양기-4-(4-초기분양기)규람,재경과Pd/C-H2환원、선화、성염반응득도항종류약(S')-평과산잡찬체니,총수솔약44％(이2계).
