中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
9期
840-844
,共5页
盐酸厄洛替尼%脂质体%硬脂醇半乳糖苷%制备%细胞毒性
鹽痠阨洛替尼%脂質體%硬脂醇半乳糖苷%製備%細胞毒性
염산액락체니%지질체%경지순반유당감%제비%세포독성
erlotinib hydrochloride%liposome%stearyl alcohol galactoside%preparation%cytotoxicity
采用pH梯度结合逆相蒸发法,制备了硬脂醇半乳糖苷(18-Gal)修饰的盐酸厄洛替尼脂质体.以包封率为评价指标,利用正交试验优化处方工艺,并考察脂质体的形态、粒径、包封率和稳定性.结果表明,18-Gal修饰的盐酸厄洛替尼脂质体呈球形,外观圆整,粒径为(197.4±2.3) nm,包封率为(72.2±1.7)％,在4℃贮存60 d渗漏率小于2％.以肝癌细胞株SMMC-7721为研究对象,初步考察该脂质体的体外细胞毒性.MTT试验结果显示,在相同药物浓度作用下,18-Gal修饰的盐酸厄洛替尼脂质体对SMMC-7721细胞株的抑制率优于盐酸厄洛替尼原药及未修饰的盐酸厄洛替尼脂质体.并且,该脂质体诱导SMMC-7721细胞凋亡的能力在3个受试组中最强.
採用pH梯度結閤逆相蒸髮法,製備瞭硬脂醇半乳糖苷(18-Gal)脩飾的鹽痠阨洛替尼脂質體.以包封率為評價指標,利用正交試驗優化處方工藝,併攷察脂質體的形態、粒徑、包封率和穩定性.結果錶明,18-Gal脩飾的鹽痠阨洛替尼脂質體呈毬形,外觀圓整,粒徑為(197.4±2.3) nm,包封率為(72.2±1.7)％,在4℃貯存60 d滲漏率小于2％.以肝癌細胞株SMMC-7721為研究對象,初步攷察該脂質體的體外細胞毒性.MTT試驗結果顯示,在相同藥物濃度作用下,18-Gal脩飾的鹽痠阨洛替尼脂質體對SMMC-7721細胞株的抑製率優于鹽痠阨洛替尼原藥及未脩飾的鹽痠阨洛替尼脂質體.併且,該脂質體誘導SMMC-7721細胞凋亡的能力在3箇受試組中最彊.
채용pH제도결합역상증발법,제비료경지순반유당감(18-Gal)수식적염산액락체니지질체.이포봉솔위평개지표,이용정교시험우화처방공예,병고찰지질체적형태、립경、포봉솔화은정성.결과표명,18-Gal수식적염산액락체니지질체정구형,외관원정,립경위(197.4±2.3) nm,포봉솔위(72.2±1.7)％,재4℃저존60 d삼루솔소우2％.이간암세포주SMMC-7721위연구대상,초보고찰해지질체적체외세포독성.MTT시험결과현시,재상동약물농도작용하,18-Gal수식적염산액락체니지질체대SMMC-7721세포주적억제솔우우염산액락체니원약급미수식적염산액락체니지질체.병차,해지질체유도SMMC-7721세포조망적능력재3개수시조중최강.
