中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
9期
804-807
,共4页
杜鑫明%易岩%韩明%窦亚男%赵燕芳
杜鑫明%易巖%韓明%竇亞男%趙燕芳
두흠명%역암%한명%두아남%조연방
甲磺酸洛美他派%微粒体甘油三酯转运蛋白(MTP)抑制剂%高脂血症%合成
甲磺痠洛美他派%微粒體甘油三酯轉運蛋白(MTP)抑製劑%高脂血癥%閤成
갑광산락미타파%미립체감유삼지전운단백(MTP)억제제%고지혈증%합성
lomitapide mesylate%MTP inhibitor%hyperlipidemia%synthesis
以二苯乙醇酸为起始原料,经Friedel-Crafts反应、亲核取代、胺解、N-取代和脱保护基得到N-(2,2,2-三氟乙基)-9-[4-(4-氨基哌啶-1-基)丁基]-9H-芴基-9-甲酰胺(6).4'-三氟甲基联苯-2-羧酸(7)制成酰氯后与中间体6缩合、成盐制得甲磺酸洛美他派,总收率为35.7％(以二苯乙醇酸计).
以二苯乙醇痠為起始原料,經Friedel-Crafts反應、親覈取代、胺解、N-取代和脫保護基得到N-(2,2,2-三氟乙基)-9-[4-(4-氨基哌啶-1-基)丁基]-9H-芴基-9-甲酰胺(6).4'-三氟甲基聯苯-2-羧痠(7)製成酰氯後與中間體6縮閤、成鹽製得甲磺痠洛美他派,總收率為35.7％(以二苯乙醇痠計).
이이분을순산위기시원료,경Friedel-Crafts반응、친핵취대、알해、N-취대화탈보호기득도N-(2,2,2-삼불을기)-9-[4-(4-안기고정-1-기)정기]-9H-물기-9-갑선알(6).4'-삼불갑기련분-2-최산(7)제성선록후여중간체6축합、성염제득갑광산락미타파,총수솔위35.7％(이이분을순산계).
