中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
9期
801-804
,共4页
尼洛替尼%抗肿瘤药%合成
尼洛替尼%抗腫瘤藥%閤成
니락체니%항종류약%합성
nilotinib%antitumor%synthesis
以3-氨基-4-甲基苯甲酸甲酯(2)为原料,采用一锅法,首先与氰胺发生反应,再与(E)-3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(5)环合,再经皂化,得到关键中间体4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸(7),7经酰氯化后与3-(4-甲基-1H-咪唑基)-5-三氟甲基苯胺(10)缩合得到尼洛替尼,总收率32％(以2计).
以3-氨基-4-甲基苯甲痠甲酯(2)為原料,採用一鍋法,首先與氰胺髮生反應,再與(E)-3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮(5)環閤,再經皂化,得到關鍵中間體4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲痠(7),7經酰氯化後與3-(4-甲基-1H-咪唑基)-5-三氟甲基苯胺(10)縮閤得到尼洛替尼,總收率32％(以2計).
이3-안기-4-갑기분갑산갑지(2)위원료,채용일과법,수선여청알발생반응,재여(E)-3-이갑알기-1-(3-필정기)-2-병희-1-동(5)배합,재경조화,득도관건중간체4-갑기-3-[[4-(3-필정기)-2-밀정기]안기]분갑산(7),7경선록화후여3-(4-갑기-1H-미서기)-5-삼불갑기분알(10)축합득도니락체니,총수솔32％(이2계).
