同位素
同位素
동위소
ISOTOPES
2014年
2期
98-103
,共6页
马秀凤%张君丽%李洪玉%梁积新%杨云%杨春慧%杜进
馬秀鳳%張君麗%李洪玉%樑積新%楊雲%楊春慧%杜進
마수봉%장군려%리홍옥%량적신%양운%양춘혜%두진
Rituximab%双功能螯合剂%177Lu%生物分布
Rituximab%雙功能螯閤劑%177Lu%生物分佈
Rituximab%쌍공능오합제%177Lu%생물분포
Rituximab%bifunctional%chelating%agent%177Lu%biodistribution
以CHX-A'-DTPA和p-SCN-Bz-DTPA为双功能螯合剂,分别对Rituximab进行偶联,用177Lu进行标记,制备177 Lu-Rituximab.在优化条件下,177 Lu对单抗偶联物CHX-A"-DTPA-Rit uximab和p-SCN-Bz-DT-PA-Rituximab的标记率和放化纯度均大于99％.室温及37℃条件下,177Lu-Rituximab在各种测试体系中均显示良好的体外稳定性.在正常小鼠体内的生物分布结果显示,177Lu-Rituximab发生了分解,游离的177Lu在骨中形成较高浓集.177Lu-p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab比177Lu-CHX-A"-DTPA-Rituximab的体内清除快,而且游离177 Lu的骨摄取低,结果表明,p-SCN-Bz-DTPA更适于作为双功能螯合剂用于单抗的177Lu标记.
以CHX-A'-DTPA和p-SCN-Bz-DTPA為雙功能螯閤劑,分彆對Rituximab進行偶聯,用177Lu進行標記,製備177 Lu-Rituximab.在優化條件下,177 Lu對單抗偶聯物CHX-A"-DTPA-Rit uximab和p-SCN-Bz-DT-PA-Rituximab的標記率和放化純度均大于99％.室溫及37℃條件下,177Lu-Rituximab在各種測試體繫中均顯示良好的體外穩定性.在正常小鼠體內的生物分佈結果顯示,177Lu-Rituximab髮生瞭分解,遊離的177Lu在骨中形成較高濃集.177Lu-p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab比177Lu-CHX-A"-DTPA-Rituximab的體內清除快,而且遊離177 Lu的骨攝取低,結果錶明,p-SCN-Bz-DTPA更適于作為雙功能螯閤劑用于單抗的177Lu標記.
이CHX-A'-DTPA화p-SCN-Bz-DTPA위쌍공능오합제,분별대Rituximab진행우련,용177Lu진행표기,제비177 Lu-Rituximab.재우화조건하,177 Lu대단항우련물CHX-A"-DTPA-Rit uximab화p-SCN-Bz-DT-PA-Rituximab적표기솔화방화순도균대우99％.실온급37℃조건하,177Lu-Rituximab재각충측시체계중균현시량호적체외은정성.재정상소서체내적생물분포결과현시,177Lu-Rituximab발생료분해,유리적177Lu재골중형성교고농집.177Lu-p-SCN-Bz-DTPA-Rituximab비177Lu-CHX-A"-DTPA-Rituximab적체내청제쾌,이차유리177 Lu적골섭취저,결과표명,p-SCN-Bz-DTPA경괄우작위쌍공능오합제용우단항적177Lu표기.
