国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2014年
2期
155-160
,共6页
紫杉醇%纳米晶%MCF-7%组织分布
紫杉醇%納米晶%MCF-7%組織分佈
자삼순%납미정%MCF-7%조직분포
paclitaxel%nanocrystals%MCF-7%tissue distribution
目的 考察紫杉醇纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用,并考察其在小鼠体内的药动学及组织分布特征.方法 采用沉淀法制备紫杉醇纳米晶,采用动态光散射法和透射电镜对纳米晶粒径、Zeta电位及粒子形态进行测量;MTT法评价纳米晶对乳腺癌细胞的细胞毒作用;采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法检测小鼠体内紫杉醇的浓度.结果 所制备的紫杉醇纳米晶平均粒径为194.9 nm,Zeta电位值为-29.6 mV;紫杉醇纳米晶与市售紫杉醇注射液对MCF-7细胞的细胞毒性没有显著性差异(P＞0.05);紫杉醇纳米晶和紫杉醇注射液在小鼠体内的药-时曲线符合二房室模型,t1/2,α分别为(2.91±0.067)和(3.70±0.063) min,t1/2.β分别为(69.41±0.73)和(53.94 ±0.62) min,AUC(o-∞)分别为(276 700±960)和(464 160±710)μg·min/L,CL分别为(0.036±0.011)和(0.022 ±0.010) L/(min·kg);与紫杉醇注射液相比,紫杉醇纳米晶在小鼠肝、脾中药物浓度显著增加(P＜0.01),而在心、肾中药物浓度减少(P＜0.01).结论 紫杉醇纳米晶与市售紫杉醇注射液细胞毒作用相当,且紫杉醇纳米晶能够快速地分布于周围组织中,主要被肝、脾吸收,能降低心、肾毒性,对减轻药物毒副作用具有一定临床意义.
目的 攷察紫杉醇納米晶對乳腺癌細胞的細胞毒作用,併攷察其在小鼠體內的藥動學及組織分佈特徵.方法 採用沉澱法製備紫杉醇納米晶,採用動態光散射法和透射電鏡對納米晶粒徑、Zeta電位及粒子形態進行測量;MTT法評價納米晶對乳腺癌細胞的細胞毒作用;採用液相色譜-串聯質譜(LC-MS/MS)法檢測小鼠體內紫杉醇的濃度.結果 所製備的紫杉醇納米晶平均粒徑為194.9 nm,Zeta電位值為-29.6 mV;紫杉醇納米晶與市售紫杉醇註射液對MCF-7細胞的細胞毒性沒有顯著性差異(P＞0.05);紫杉醇納米晶和紫杉醇註射液在小鼠體內的藥-時麯線符閤二房室模型,t1/2,α分彆為(2.91±0.067)和(3.70±0.063) min,t1/2.β分彆為(69.41±0.73)和(53.94 ±0.62) min,AUC(o-∞)分彆為(276 700±960)和(464 160±710)μg·min/L,CL分彆為(0.036±0.011)和(0.022 ±0.010) L/(min·kg);與紫杉醇註射液相比,紫杉醇納米晶在小鼠肝、脾中藥物濃度顯著增加(P＜0.01),而在心、腎中藥物濃度減少(P＜0.01).結論 紫杉醇納米晶與市售紫杉醇註射液細胞毒作用相噹,且紫杉醇納米晶能夠快速地分佈于週圍組織中,主要被肝、脾吸收,能降低心、腎毒性,對減輕藥物毒副作用具有一定臨床意義.
목적 고찰자삼순납미정대유선암세포적세포독작용,병고찰기재소서체내적약동학급조직분포특정.방법 채용침정법제비자삼순납미정,채용동태광산사법화투사전경대납미정립경、Zeta전위급입자형태진행측량;MTT법평개납미정대유선암세포적세포독작용;채용액상색보-천련질보(LC-MS/MS)법검측소서체내자삼순적농도.결과 소제비적자삼순납미정평균립경위194.9 nm,Zeta전위치위-29.6 mV;자삼순납미정여시수자삼순주사액대MCF-7세포적세포독성몰유현저성차이(P＞0.05);자삼순납미정화자삼순주사액재소서체내적약-시곡선부합이방실모형,t1/2,α분별위(2.91±0.067)화(3.70±0.063) min,t1/2.β분별위(69.41±0.73)화(53.94 ±0.62) min,AUC(o-∞)분별위(276 700±960)화(464 160±710)μg·min/L,CL분별위(0.036±0.011)화(0.022 ±0.010) L/(min·kg);여자삼순주사액상비,자삼순납미정재소서간、비중약물농도현저증가(P＜0.01),이재심、신중약물농도감소(P＜0.01).결론 자삼순납미정여시수자삼순주사액세포독작용상당,차자삼순납미정능구쾌속지분포우주위조직중,주요피간、비흡수,능강저심、신독성,대감경약물독부작용구유일정림상의의.
