国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2014年
2期
149-154
,共6页
汪珊%杜丽娜%佟丽%李淼%金义光%韩光
汪珊%杜麗娜%佟麗%李淼%金義光%韓光
왕산%두려나%동려%리묘%금의광%한광
吉西他滨%前药%自组装体%Langmuir膜%肝%靶向
吉西他濱%前藥%自組裝體%Langmuir膜%肝%靶嚮
길서타빈%전약%자조장체%Langmuir막%간%파향
gemcitabine%prodrug%self-assemblies%Langmuir monolayers%liver%targeting
目的 制备磷酰N-十四酰吉西他滨(CPTG)脂质衍生物自组装体并考察其性质和抗肿瘤作用.方法 合成CPTG脂质衍生物,用Langmuir膜天平考察该前药分子成膜性,用注入法制备自组装体,通过透射电镜观察形态,用纳米激光粒度仪测定粒径,用HepG2细胞模型和荷瘤小鼠模型考察其药效学.结果 以吉西他滨为原料合成得到CPTG.水/空气界面上的表面压-分子面积曲线显示前药分子呈两亲性,成膜性好.前药自组装体呈囊泡状,粒径为93.52 nm,Zeta电位为-31mV.前药自组装体与原药吉西他滨相比,对HepG2细胞和H22实体瘤抑制作用显著.结论 CPTG脂质衍生物自组装体为肝癌靶向治疗提供了一种新方法.
目的 製備燐酰N-十四酰吉西他濱(CPTG)脂質衍生物自組裝體併攷察其性質和抗腫瘤作用.方法 閤成CPTG脂質衍生物,用Langmuir膜天平攷察該前藥分子成膜性,用註入法製備自組裝體,通過透射電鏡觀察形態,用納米激光粒度儀測定粒徑,用HepG2細胞模型和荷瘤小鼠模型攷察其藥效學.結果 以吉西他濱為原料閤成得到CPTG.水/空氣界麵上的錶麵壓-分子麵積麯線顯示前藥分子呈兩親性,成膜性好.前藥自組裝體呈囊泡狀,粒徑為93.52 nm,Zeta電位為-31mV.前藥自組裝體與原藥吉西他濱相比,對HepG2細胞和H22實體瘤抑製作用顯著.結論 CPTG脂質衍生物自組裝體為肝癌靶嚮治療提供瞭一種新方法.
목적 제비린선N-십사선길서타빈(CPTG)지질연생물자조장체병고찰기성질화항종류작용.방법 합성CPTG지질연생물,용Langmuir막천평고찰해전약분자성막성,용주입법제비자조장체,통과투사전경관찰형태,용납미격광립도의측정립경,용HepG2세포모형화하류소서모형고찰기약효학.결과 이길서타빈위원료합성득도CPTG.수/공기계면상적표면압-분자면적곡선현시전약분자정량친성,성막성호.전약자조장체정낭포상,립경위93.52 nm,Zeta전위위-31mV.전약자조장체여원약길서타빈상비,대HepG2세포화H22실체류억제작용현저.결론 CPTG지질연생물자조장체위간암파향치료제공료일충신방법.
