药学研究
藥學研究
약학연구
JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2014年
3期
184-186
,共3页
布地奈德%合成工艺%改进
佈地奈德%閤成工藝%改進
포지내덕%합성공예%개진
布地奈德的合成路线和工艺主要有半生物合成法和化学合成法两种合成路线,本工艺路线以醋酸泼尼松为起始原料,把反应路线简化为五步,并通过对反应温度、反应溶剂、pH值的摸索找到最佳配比,大大提高了产品收率.特别是对中间体Ⅱ使用氧化剂过氧化氢,使收率由以前的使用高锰酸钾氧化时的60%稳步提高到80%.与欧洲专利EP0164636和美国专利US3929768中的方法比较,提高了收率,简化了合成步骤,降低了原料成本,本工艺路线适合工业化生产.
佈地奈德的閤成路線和工藝主要有半生物閤成法和化學閤成法兩種閤成路線,本工藝路線以醋痠潑尼鬆為起始原料,把反應路線簡化為五步,併通過對反應溫度、反應溶劑、pH值的摸索找到最佳配比,大大提高瞭產品收率.特彆是對中間體Ⅱ使用氧化劑過氧化氫,使收率由以前的使用高錳痠鉀氧化時的60%穩步提高到80%.與歐洲專利EP0164636和美國專利US3929768中的方法比較,提高瞭收率,簡化瞭閤成步驟,降低瞭原料成本,本工藝路線適閤工業化生產.
포지내덕적합성로선화공예주요유반생물합성법화화학합성법량충합성로선,본공예로선이작산발니송위기시원료,파반응로선간화위오보,병통과대반응온도、반응용제、pH치적모색조도최가배비,대대제고료산품수솔.특별시대중간체Ⅱ사용양화제과양화경,사수솔유이전적사용고맹산갑양화시적60%은보제고도80%.여구주전리EP0164636화미국전리US3929768중적방법비교,제고료수솔,간화료합성보취,강저료원료성본,본공예로선괄합공업화생산.