精细与专用化学品
精細與專用化學品
정세여전용화학품
FINE AND SPECIALTY CHEMICALS
2014年
5期
19-23
,共5页
聂雅洁%郑仁朝%柳志强%郑裕国
聶雅潔%鄭仁朝%柳誌彊%鄭裕國
섭아길%정인조%류지강%정유국
腈水解酶%拟南芥%异丁基丁二腈%(S)-3-氰基-5-甲基己酸%选择性催化
腈水解酶%擬南芥%異丁基丁二腈%(S)-3-氰基-5-甲基己痠%選擇性催化
정수해매%의남개%이정기정이정%(S)-3-청기-5-갑기기산%선택성최화
普瑞巴林是治疗神经病理性疼痛、部分癫痫发作和焦虑症的重要药物.本文以外消旋异丁基丁二腈(IBSN)为底物,筛选获得了能够立体选择性合成普瑞巴林手性中间体(S)-3-氰基-5-甲基己酸的拟南芥腈水解酶NiT.考察了该腈水解酶催化IBSN水解的最适催化温度、pH、不同IBSN浓度及金属离子对酶催化反应的影响.结果表明,该酶的最适催化温度为30℃,最适pH为8.0,最适底物浓度为250 mmol/L.在此条件下反应6h,(S)-3-氰基-5-甲基己酸的产率和光学纯度分别达到43％和95％.
普瑞巴林是治療神經病理性疼痛、部分癲癇髮作和焦慮癥的重要藥物.本文以外消鏇異丁基丁二腈(IBSN)為底物,篩選穫得瞭能夠立體選擇性閤成普瑞巴林手性中間體(S)-3-氰基-5-甲基己痠的擬南芥腈水解酶NiT.攷察瞭該腈水解酶催化IBSN水解的最適催化溫度、pH、不同IBSN濃度及金屬離子對酶催化反應的影響.結果錶明,該酶的最適催化溫度為30℃,最適pH為8.0,最適底物濃度為250 mmol/L.在此條件下反應6h,(S)-3-氰基-5-甲基己痠的產率和光學純度分彆達到43％和95％.
보서파림시치료신경병이성동통、부분전간발작화초필증적중요약물.본문이외소선이정기정이정(IBSN)위저물,사선획득료능구입체선택성합성보서파림수성중간체(S)-3-청기-5-갑기기산적의남개정수해매NiT.고찰료해정수해매최화IBSN수해적최괄최화온도、pH、불동IBSN농도급금속리자대매최화반응적영향.결과표명,해매적최괄최화온도위30℃,최괄pH위8.0,최괄저물농도위250 mmol/L.재차조건하반응6h,(S)-3-청기-5-갑기기산적산솔화광학순도분별체도43％화95％.
