药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2008年
8期
773-787
,共15页
天然产物%小檗碱%衍牛物%构效关系%药物设计
天然產物%小檗堿%衍牛物%構效關繫%藥物設計
천연산물%소벽감%연우물%구효관계%약물설계
小檗碱是从中草药黄连等植物中提取分离得到的一类异喹啉类生物碱.近十年来,已经有2 000多篇国内外文献报道了小檗碱及其衍生物在治疗肿瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎症、细菌和病毒感染、脑缺血性损伤、精神疾病、阿尔茨海默病(Alzheimer disease)、骨质疏松等多方面的临床应用、药效机制以及该类化合物的构效关系等研究结果.这些结果表明小檗碱生理功能广泛,潜在的结构改造和开发应用价值很大,但还未见系统的回顾和综述.本文对这些文献进行了系统地分析整理,主要从临床应用与药效机制、分子药理、体内吸收代谢、构效关系四个方面来介绍小檗碱及其衍生物的研究进展,旨在为进一步深入开展以药效机制为基础的小檗碱结构改造和创新药物研究提供比较系统的信息.
小檗堿是從中草藥黃連等植物中提取分離得到的一類異喹啉類生物堿.近十年來,已經有2 000多篇國內外文獻報道瞭小檗堿及其衍生物在治療腫瘤、糖尿病、心血管疾病、高血脂、炎癥、細菌和病毒感染、腦缺血性損傷、精神疾病、阿爾茨海默病(Alzheimer disease)、骨質疏鬆等多方麵的臨床應用、藥效機製以及該類化閤物的構效關繫等研究結果.這些結果錶明小檗堿生理功能廣汎,潛在的結構改造和開髮應用價值很大,但還未見繫統的迴顧和綜述.本文對這些文獻進行瞭繫統地分析整理,主要從臨床應用與藥效機製、分子藥理、體內吸收代謝、構效關繫四箇方麵來介紹小檗堿及其衍生物的研究進展,旨在為進一步深入開展以藥效機製為基礎的小檗堿結構改造和創新藥物研究提供比較繫統的信息.
소벽감시종중초약황련등식물중제취분리득도적일류이규람류생물감.근십년래,이경유2 000다편국내외문헌보도료소벽감급기연생물재치료종류、당뇨병、심혈관질병、고혈지、염증、세균화병독감염、뇌결혈성손상、정신질병、아이자해묵병(Alzheimer disease)、골질소송등다방면적림상응용、약효궤제이급해류화합물적구효관계등연구결과.저사결과표명소벽감생리공능엄범,잠재적결구개조화개발응용개치흔대,단환미견계통적회고화종술.본문대저사문헌진행료계통지분석정리,주요종림상응용여약효궤제、분자약리、체내흡수대사、구효관계사개방면래개소소벽감급기연생물적연구진전,지재위진일보심입개전이약효궤제위기출적소벽감결구개조화창신약물연구제공비교계통적신식.
