中国临床药理学杂志
中國臨床藥理學雜誌
중국림상약이학잡지
THE CHINESE JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY
2008年
4期
311-314
,共4页
吴新荣%仲寒冰%袁进%李晋%罗新根%林硕
吳新榮%仲寒冰%袁進%李晉%囉新根%林碩
오신영%중한빙%원진%리진%라신근%림석
转基因斑马鱼%麦考酚酸%血管生成
轉基因斑馬魚%麥攷酚痠%血管生成
전기인반마어%맥고분산%혈관생성
目的 从已上市药物中筛选出具有抑制血管生成作用的小分子化合物麦考酚酸(免疫抑制剂)并对其抗血管生成作用机制进行研究.方法 用flk-GFP转基因斑马鱼作为观察血管生成的动物模型,从含有大部分已上市药物的1 120种化合物库(Prestwick Chemical,Inc.)中,筛选出具有典型抑制血管生成的药物麦考酚酸(MPA);对其抑制血管生成的作用进行量效分析,通过目标基因敲出技术和微注射方法,研究flk-GFP转基因斑马鱼胚胎注射次黄嘌呤核苷磷酸脱氢酶(IMPDH)的吗啉反义寡核苷酸(MO)3种亚型的血管生成抑制作用.结果 麦考酚酸抑制血管生成的作用与药物浓度成正相关,且有明显的血管生成阻断作用,提示IMPDH2 MO能显著抑制斑马鱼的血管生成(n>200,表型比例>50%).结论 麦考酚酸通过抑制IMPDH2从而产生血管生成抑制作用.
目的 從已上市藥物中篩選齣具有抑製血管生成作用的小分子化閤物麥攷酚痠(免疫抑製劑)併對其抗血管生成作用機製進行研究.方法 用flk-GFP轉基因斑馬魚作為觀察血管生成的動物模型,從含有大部分已上市藥物的1 120種化閤物庫(Prestwick Chemical,Inc.)中,篩選齣具有典型抑製血管生成的藥物麥攷酚痠(MPA);對其抑製血管生成的作用進行量效分析,通過目標基因敲齣技術和微註射方法,研究flk-GFP轉基因斑馬魚胚胎註射次黃嘌呤覈苷燐痠脫氫酶(IMPDH)的嗎啉反義寡覈苷痠(MO)3種亞型的血管生成抑製作用.結果 麥攷酚痠抑製血管生成的作用與藥物濃度成正相關,且有明顯的血管生成阻斷作用,提示IMPDH2 MO能顯著抑製斑馬魚的血管生成(n>200,錶型比例>50%).結論 麥攷酚痠通過抑製IMPDH2從而產生血管生成抑製作用.
목적 종이상시약물중사선출구유억제혈관생성작용적소분자화합물맥고분산(면역억제제)병대기항혈관생성작용궤제진행연구.방법 용flk-GFP전기인반마어작위관찰혈관생성적동물모형,종함유대부분이상시약물적1 120충화합물고(Prestwick Chemical,Inc.)중,사선출구유전형억제혈관생성적약물맥고분산(MPA);대기억제혈관생성적작용진행량효분석,통과목표기인고출기술화미주사방법,연구flk-GFP전기인반마어배태주사차황표령핵감린산탈경매(IMPDH)적마람반의과핵감산(MO)3충아형적혈관생성억제작용.결과 맥고분산억제혈관생성적작용여약물농도성정상관,차유명현적혈관생성조단작용,제시IMPDH2 MO능현저억제반마어적혈관생성(n>200,표형비례>50%).결론 맥고분산통과억제IMPDH2종이산생혈관생성억제작용.
