实验动物与比较医学
實驗動物與比較醫學
실험동물여비교의학
LABORATORY ANIMAL AND COMPARATIVE MEDICINE
2009年
6期
385-389
,共5页
翟克影%王春梅%李晶%陈翠兰%齐元花%易维学%马冬梅%操继跃
翟剋影%王春梅%李晶%陳翠蘭%齊元花%易維學%馬鼕梅%操繼躍
적극영%왕춘매%리정%진취란%제원화%역유학%마동매%조계약
盐酸多西环素%高效液相色谱%猪%药物动力学%药物残留
鹽痠多西環素%高效液相色譜%豬%藥物動力學%藥物殘留
염산다서배소%고효액상색보%저%약물동역학%약물잔류
目的 对盐酸多西环素(DOX)进行了药物动力学及残留研究,为临床合理用药提供理论依据.并阐明盐酸多西环素在猪的组织中消除规律,为休药期的制定提供参考.方法 建立DOX在猪血浆及组织中的提取方法及反向高效液相色谱(RP-HPLC)检测法.猪单次口灌5 mg/kg体重剂量给药后,于不同时间采血样和组织样,用反相高效液相色谱法测定血浆及组织中DOX的浓度:用3P97药物动力学软件处理血浆药物浓度-时间数据.结果 所建立的标准曲线相关性好,相关系数均达0.9990以上,血浆、肌肉、皮脂、肝脏和肾脏中最低检测限分别为0.075 μg/ml、0.010 μg/g、0.010 μg/g、0.020 μg/g、0.0120 μg/g;血浆及各组织中的平均回收率均在69%以上;日内变异系数小于10%,日间变异系数小于15%.房室模型分析表明,其药物时间曲线符合有吸收二室模型,动力学方程为:C=5.37e-0.15t+6.02e-0.115t-11.39e-0.25t.主要药物动力学参数为:吸收速率常数Ka0.25±0.02/h;消除半衰期t1/2β6.02±0.83 h;药时曲线下面积AUC 17.07±2.80 μg·ml-1·h-1;表观分布容积Vd/F 2.26±0.48L/kg;清除率CLb0.29±0.05 L·h-1·kg-1;达峰时间Tp5.42±0.25h;峰浓度Cmax1.09±0.26 μg/ml.通过药物动力学试验得知,以5 mg/kg体重的剂量单次口灌给药后,药物在体内吸收速度快,分布广,可以达到明显的抑菌效果;通过药物残留试验得知,药物在组织中消除速度较快.
目的 對鹽痠多西環素(DOX)進行瞭藥物動力學及殘留研究,為臨床閤理用藥提供理論依據.併闡明鹽痠多西環素在豬的組織中消除規律,為休藥期的製定提供參攷.方法 建立DOX在豬血漿及組織中的提取方法及反嚮高效液相色譜(RP-HPLC)檢測法.豬單次口灌5 mg/kg體重劑量給藥後,于不同時間採血樣和組織樣,用反相高效液相色譜法測定血漿及組織中DOX的濃度:用3P97藥物動力學軟件處理血漿藥物濃度-時間數據.結果 所建立的標準麯線相關性好,相關繫數均達0.9990以上,血漿、肌肉、皮脂、肝髒和腎髒中最低檢測限分彆為0.075 μg/ml、0.010 μg/g、0.010 μg/g、0.020 μg/g、0.0120 μg/g;血漿及各組織中的平均迴收率均在69%以上;日內變異繫數小于10%,日間變異繫數小于15%.房室模型分析錶明,其藥物時間麯線符閤有吸收二室模型,動力學方程為:C=5.37e-0.15t+6.02e-0.115t-11.39e-0.25t.主要藥物動力學參數為:吸收速率常數Ka0.25±0.02/h;消除半衰期t1/2β6.02±0.83 h;藥時麯線下麵積AUC 17.07±2.80 μg·ml-1·h-1;錶觀分佈容積Vd/F 2.26±0.48L/kg;清除率CLb0.29±0.05 L·h-1·kg-1;達峰時間Tp5.42±0.25h;峰濃度Cmax1.09±0.26 μg/ml.通過藥物動力學試驗得知,以5 mg/kg體重的劑量單次口灌給藥後,藥物在體內吸收速度快,分佈廣,可以達到明顯的抑菌效果;通過藥物殘留試驗得知,藥物在組織中消除速度較快.
목적 대염산다서배소(DOX)진행료약물동역학급잔류연구,위림상합리용약제공이론의거.병천명염산다서배소재저적조직중소제규률,위휴약기적제정제공삼고.방법 건립DOX재저혈장급조직중적제취방법급반향고효액상색보(RP-HPLC)검측법.저단차구관5 mg/kg체중제량급약후,우불동시간채혈양화조직양,용반상고효액상색보법측정혈장급조직중DOX적농도:용3P97약물동역학연건처리혈장약물농도-시간수거.결과 소건립적표준곡선상관성호,상관계수균체0.9990이상,혈장、기육、피지、간장화신장중최저검측한분별위0.075 μg/ml、0.010 μg/g、0.010 μg/g、0.020 μg/g、0.0120 μg/g;혈장급각조직중적평균회수솔균재69%이상;일내변이계수소우10%,일간변이계수소우15%.방실모형분석표명,기약물시간곡선부합유흡수이실모형,동역학방정위:C=5.37e-0.15t+6.02e-0.115t-11.39e-0.25t.주요약물동역학삼수위:흡수속솔상수Ka0.25±0.02/h;소제반쇠기t1/2β6.02±0.83 h;약시곡선하면적AUC 17.07±2.80 μg·ml-1·h-1;표관분포용적Vd/F 2.26±0.48L/kg;청제솔CLb0.29±0.05 L·h-1·kg-1;체봉시간Tp5.42±0.25h;봉농도Cmax1.09±0.26 μg/ml.통과약물동역학시험득지,이5 mg/kg체중적제량단차구관급약후,약물재체내흡수속도쾌,분포엄,가이체도명현적억균효과;통과약물잔류시험득지,약물재조직중소제속도교쾌.