中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2014年
8期
123-128
,共6页
苏春华%程克光%初相伍%田小艳%黄晓超%王恒山%邹连珍
囌春華%程剋光%初相伍%田小豔%黃曉超%王恆山%鄒連珍
소춘화%정극광%초상오%전소염%황효초%왕항산%추련진
齐墩果酸%α-氨基膦酸酯%合成%抗肿瘤
齊墩果痠%α-氨基膦痠酯%閤成%抗腫瘤
제돈과산%α-안기련산지%합성%항종류
oleanolic acid%α-aminophosphonate%synthesis%anti-tumor
目的:合成新型的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并研究其抗肿瘤活性.方法:以齐墩果酸为原料,经乙酰化反应后,与草酰氯反应成酰氯,继而在三乙胺作为缚酸剂的条件下,与α-氨基膦酸酯进行反应,一共合成了9个齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物,并对其结构进行表征.采用体外抗肿瘤活性测试MTT法,在细胞培养密度为2～3×104个/mL,药物测试浓度为50 μmol·L-1,作用时间为48 h条件下测试合成的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2、人宫颈癌细胞Hela和人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性.结果:这些化合物对受试肿瘤细胞株表现出不同程度的抑制活性.其中化合物2,4,7,10对人肺癌细胞A549和人宫颈癌细胞Hela具有显著的增殖抑制活性(对A549的抑制率分别为87.5％,85.3％,87.1％,87.8％,对Hela的抑制率分别为85.7％,78.7％,83.6％,87.9％);化合物2和10对人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖抑制活性很好(抑制率分别为82.0％,88.1％).结论:这些齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物表现出不同程度的抗肿瘤活性,其中,苯环上邻位有卤素取代的齐墩果酸-α-氨基膦酸酯衍生物对测试细胞的增殖抑制活性较好.
目的:閤成新型的齊墩果痠-α-氨基膦痠酯衍生物,併研究其抗腫瘤活性.方法:以齊墩果痠為原料,經乙酰化反應後,與草酰氯反應成酰氯,繼而在三乙胺作為縳痠劑的條件下,與α-氨基膦痠酯進行反應,一共閤成瞭9箇齊墩果痠-α-氨基膦痠酯衍生物,併對其結構進行錶徵.採用體外抗腫瘤活性測試MTT法,在細胞培養密度為2～3×104箇/mL,藥物測試濃度為50 μmol·L-1,作用時間為48 h條件下測試閤成的齊墩果痠-α-氨基膦痠酯衍生物對人肺癌細胞A549、人肝癌細胞HepG-2、人宮頸癌細胞Hela和人乳腺癌細胞MDA-MB-231的增殖抑製活性.結果:這些化閤物對受試腫瘤細胞株錶現齣不同程度的抑製活性.其中化閤物2,4,7,10對人肺癌細胞A549和人宮頸癌細胞Hela具有顯著的增殖抑製活性(對A549的抑製率分彆為87.5％,85.3％,87.1％,87.8％,對Hela的抑製率分彆為85.7％,78.7％,83.6％,87.9％);化閤物2和10對人乳腺癌細胞MDA-MB-231的增殖抑製活性很好(抑製率分彆為82.0％,88.1％).結論:這些齊墩果痠-α-氨基膦痠酯衍生物錶現齣不同程度的抗腫瘤活性,其中,苯環上鄰位有滷素取代的齊墩果痠-α-氨基膦痠酯衍生物對測試細胞的增殖抑製活性較好.
목적:합성신형적제돈과산-α-안기련산지연생물,병연구기항종류활성.방법:이제돈과산위원료,경을선화반응후,여초선록반응성선록,계이재삼을알작위박산제적조건하,여α-안기련산지진행반응,일공합성료9개제돈과산-α-안기련산지연생물,병대기결구진행표정.채용체외항종류활성측시MTT법,재세포배양밀도위2～3×104개/mL,약물측시농도위50 μmol·L-1,작용시간위48 h조건하측시합성적제돈과산-α-안기련산지연생물대인폐암세포A549、인간암세포HepG-2、인궁경암세포Hela화인유선암세포MDA-MB-231적증식억제활성.결과:저사화합물대수시종류세포주표현출불동정도적억제활성.기중화합물2,4,7,10대인폐암세포A549화인궁경암세포Hela구유현저적증식억제활성(대A549적억제솔분별위87.5％,85.3％,87.1％,87.8％,대Hela적억제솔분별위85.7％,78.7％,83.6％,87.9％);화합물2화10대인유선암세포MDA-MB-231적증식억제활성흔호(억제솔분별위82.0％,88.1％).결론:저사제돈과산-α-안기련산지연생물표현출불동정도적항종류활성,기중,분배상린위유서소취대적제돈과산-α-안기련산지연생물대측시세포적증식억제활성교호.
