中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2013年
19期
9-12
,共4页
沈硕%刘淑芝%杜茂波%葛克亚%宋立华%叶祖光
瀋碩%劉淑芝%杜茂波%葛剋亞%宋立華%葉祖光
침석%류숙지%두무파%갈극아%송립화%협조광
青蒿琥酯%平衡溶解度%油水分配系系数%高效液相色谱%摇瓶法
青蒿琥酯%平衡溶解度%油水分配繫繫數%高效液相色譜%搖瓶法
청호호지%평형용해도%유수분배계계수%고효액상색보%요병법
artesunate%equilibrium solubility%apparent oil/water partition coefficient%HPLC%shake-flask method
目的:测定青蒿琥酯的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法:采用HPLC测定青蒿琥酯在各类溶媒中平衡溶解度,色谱条件为Diamonsil C18(2)色谱柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),流动相乙腈-磷酸盐缓冲液(60∶ 40),流速1.0 mL·min-,检测波长210 nm,柱温30℃.采用摇瓶法测定青蒿琥酯在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数.结果:32.0℃时青蒿琥酯在纯水、三氯甲烷、丙酮、无水乙醇中溶解度分别为(0.36±0.016),(598.74±13.11),(284.63±7.96),(186.03±8.27) g·L-1.32.0℃时青蒿琥酯在正辛醇-水体系中油水分配系数(249.03±3.76),logPapp=(2.40±0.006 5).结论:青蒿琥酯脂溶性强,pH对其溶解度和油水分配系数均具有较大影响.在磷酸盐缓冲体系中,青蒿琥酯在pH5.50～7.43时溶解度随pH的增大而增加,油水分配系数随pH的增大而减小,但logPapp保持＞2.0,说明青蒿琥酯在体内、外环境下均具有较强的生物膜通透能力.
目的:測定青蒿琥酯的平衡溶解度及錶觀油水分配繫數.方法:採用HPLC測定青蒿琥酯在各類溶媒中平衡溶解度,色譜條件為Diamonsil C18(2)色譜柱(4.6 mm ×250 mm,5μm),流動相乙腈-燐痠鹽緩遲液(60∶ 40),流速1.0 mL·min-,檢測波長210 nm,柱溫30℃.採用搖瓶法測定青蒿琥酯在正辛醇-水/燐痠緩遲鹽中油水分配繫數.結果:32.0℃時青蒿琥酯在純水、三氯甲烷、丙酮、無水乙醇中溶解度分彆為(0.36±0.016),(598.74±13.11),(284.63±7.96),(186.03±8.27) g·L-1.32.0℃時青蒿琥酯在正辛醇-水體繫中油水分配繫數(249.03±3.76),logPapp=(2.40±0.006 5).結論:青蒿琥酯脂溶性彊,pH對其溶解度和油水分配繫數均具有較大影響.在燐痠鹽緩遲體繫中,青蒿琥酯在pH5.50～7.43時溶解度隨pH的增大而增加,油水分配繫數隨pH的增大而減小,但logPapp保持＞2.0,說明青蒿琥酯在體內、外環境下均具有較彊的生物膜通透能力.
목적:측정청호호지적평형용해도급표관유수분배계수.방법:채용HPLC측정청호호지재각류용매중평형용해도,색보조건위Diamonsil C18(2)색보주(4.6 mm ×250 mm,5μm),류동상을정-린산염완충액(60∶ 40),류속1.0 mL·min-,검측파장210 nm,주온30℃.채용요병법측정청호호지재정신순-수/린산완충염중유수분배계수.결과:32.0℃시청호호지재순수、삼록갑완、병동、무수을순중용해도분별위(0.36±0.016),(598.74±13.11),(284.63±7.96),(186.03±8.27) g·L-1.32.0℃시청호호지재정신순-수체계중유수분배계수(249.03±3.76),logPapp=(2.40±0.006 5).결론:청호호지지용성강,pH대기용해도화유수분배계수균구유교대영향.재린산염완충체계중,청호호지재pH5.50～7.43시용해도수pH적증대이증가,유수분배계수수pH적증대이감소,단logPapp보지＞2.0,설명청호호지재체내、외배경하균구유교강적생물막통투능력.
