重庆医学
重慶醫學
중경의학
CHONGQING MEDICAL JOURNAL
2012年
33期
3498-3500
,共3页
娄伦美%董志%傅洁民%曾凡新%姜立花
婁倫美%董誌%傅潔民%曾凡新%薑立花
루륜미%동지%부길민%증범신%강립화
受体,表皮生长因子%抗肿瘤活性%MTS法
受體,錶皮生長因子%抗腫瘤活性%MTS法
수체,표피생장인자%항종류활성%MTS법
目的 从8个YN33系列表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸酶抑制剂中筛选具有抗肿瘤活性的化合物,并进一步评价其在体外的抗肿瘤效果.方法 首先采用体外激酶实验对YN33系列化合物进行初步筛选,观察它们对EGFR蛋白酪氨酸酶的抑制作用;采用MTS法观察筛选出的活性化合物在体外对人表皮癌A431细胞株、人胃癌N87细胞株和人乳腺癌BT474细胞株的增殖抑制作用,以及体外筛选出的YN33-5化合物对人正常胚肺成纤维MRC-5细胞增殖的抑制作用.结果 激酶实验结果,发现4个具有抑制EGFR活性的化合物:YN33-3,YN33-5,YN33-6,YN33-8.YN33-5对A431、BT474、N87细胞株的半数抑瘤浓度(IC50)分别为:(9.743 3±2.795 9)μmol/L,(4.611 7±2.222 5)nmol/L和(44.048 3±21.793 1)nmol/L,抑制效应呈剂量依赖性.结论 YN33-5具有较好抗肿瘤活性,可抑制多种肿瘤细胞的增殖.
目的 從8箇YN33繫列錶皮生長因子受體(EGFR)蛋白酪氨痠酶抑製劑中篩選具有抗腫瘤活性的化閤物,併進一步評價其在體外的抗腫瘤效果.方法 首先採用體外激酶實驗對YN33繫列化閤物進行初步篩選,觀察它們對EGFR蛋白酪氨痠酶的抑製作用;採用MTS法觀察篩選齣的活性化閤物在體外對人錶皮癌A431細胞株、人胃癌N87細胞株和人乳腺癌BT474細胞株的增殖抑製作用,以及體外篩選齣的YN33-5化閤物對人正常胚肺成纖維MRC-5細胞增殖的抑製作用.結果 激酶實驗結果,髮現4箇具有抑製EGFR活性的化閤物:YN33-3,YN33-5,YN33-6,YN33-8.YN33-5對A431、BT474、N87細胞株的半數抑瘤濃度(IC50)分彆為:(9.743 3±2.795 9)μmol/L,(4.611 7±2.222 5)nmol/L和(44.048 3±21.793 1)nmol/L,抑製效應呈劑量依賴性.結論 YN33-5具有較好抗腫瘤活性,可抑製多種腫瘤細胞的增殖.
목적 종8개YN33계렬표피생장인자수체(EGFR)단백락안산매억제제중사선구유항종류활성적화합물,병진일보평개기재체외적항종류효과.방법 수선채용체외격매실험대YN33계렬화합물진행초보사선,관찰타문대EGFR단백락안산매적억제작용;채용MTS법관찰사선출적활성화합물재체외대인표피암A431세포주、인위암N87세포주화인유선암BT474세포주적증식억제작용,이급체외사선출적YN33-5화합물대인정상배폐성섬유MRC-5세포증식적억제작용.결과 격매실험결과,발현4개구유억제EGFR활성적화합물:YN33-3,YN33-5,YN33-6,YN33-8.YN33-5대A431、BT474、N87세포주적반수억류농도(IC50)분별위:(9.743 3±2.795 9)μmol/L,(4.611 7±2.222 5)nmol/L화(44.048 3±21.793 1)nmol/L,억제효응정제량의뢰성.결론 YN33-5구유교호항종류활성,가억제다충종류세포적증식.
