安徽医药
安徽醫藥
안휘의약
ANHUI MEDICAL AND PHARMACEUTICAL JOURNAL
2013年
12期
2026-2027
,共2页
蒋敏%何勇%余三喜%赵世杰%高永好%吴宗好
蔣敏%何勇%餘三喜%趙世傑%高永好%吳宗好
장민%하용%여삼희%조세걸%고영호%오종호
抗病毒%洛匹那韦%化学合成
抗病毒%洛匹那韋%化學閤成
항병독%락필나위%화학합성
目的 研究抗病毒药物洛匹那韦的合成.方法 以(2S,3S,5S)-5-(叔丁氧羰基)氨基-2-氨基-3-羟基-1,6-二苯基己烷为起始原料,与2,6-二甲基苯氧乙酸经肽键缩合、脱保护、最终与(2S)-(1-四氢嘧啶-2-酮)-3-甲基丁酸再经肽键缩合制备目标产物洛匹那韦.结果 三步合成了目标产物洛匹那韦,以BDC计,总收率为50.7%,通过1H-NMR、MS、确定了结构.结论 该方法简单,后处理方便,副产物较少,适合工业化生产.
目的 研究抗病毒藥物洛匹那韋的閤成.方法 以(2S,3S,5S)-5-(叔丁氧羰基)氨基-2-氨基-3-羥基-1,6-二苯基己烷為起始原料,與2,6-二甲基苯氧乙痠經肽鍵縮閤、脫保護、最終與(2S)-(1-四氫嘧啶-2-酮)-3-甲基丁痠再經肽鍵縮閤製備目標產物洛匹那韋.結果 三步閤成瞭目標產物洛匹那韋,以BDC計,總收率為50.7%,通過1H-NMR、MS、確定瞭結構.結論 該方法簡單,後處理方便,副產物較少,適閤工業化生產.
목적 연구항병독약물락필나위적합성.방법 이(2S,3S,5S)-5-(숙정양탄기)안기-2-안기-3-간기-1,6-이분기기완위기시원료,여2,6-이갑기분양을산경태건축합、탈보호、최종여(2S)-(1-사경밀정-2-동)-3-갑기정산재경태건축합제비목표산물락필나위.결과 삼보합성료목표산물락필나위,이BDC계,총수솔위50.7%,통과1H-NMR、MS、학정료결구.결론 해방법간단,후처리방편,부산물교소,괄합공업화생산.
