解放军药学学报
解放軍藥學學報
해방군약학학보
PHARMACEUTICAL JOURNAL OF CHINESE PEOPLE'S LIBERATION ARMY
2012年
5期
389-391,403
,共4页
刘萍霞%庄笑梅%王娟%李长坤%张玉杰%张振清
劉萍霞%莊笑梅%王娟%李長坤%張玉傑%張振清
류평하%장소매%왕연%리장곤%장옥걸%장진청
雷公藤内酯醇%前药%药代动力学%性别差异
雷公籐內酯醇%前藥%藥代動力學%性彆差異
뢰공등내지순%전약%약대동역학%성별차이
目的 研究雷公藤内酯醇前药MC002在♀♂大鼠体内代谢是否存在差异.方法 两组实验各设♀♂对照.♀♂SD大鼠静脉注射给予MC002 0.75 mg·kg-1,于不同时间点采集全血样品,另♀♂SD大鼠静脉注射给予MC0020.75 mg ·kg-1,于5、15、30、90 min后采集各组织样品.样品用乙酸乙酯提取后,LC-MS/MS方法测定,DAS2.0计算药代动力学参数.结果 MC002在♀♂大鼠体内均迅速转化为代谢产物PG490,♀♂大鼠的AUC分别为(8046.2±634.75)和(5604.0±1140.9)μg·min ·L-1,CL分别为(0.089 ±0.01)和(0.128 ±0.02)L·min-1·kg-1,两组参数统计学上有显著性差异(P＜0.05),♀♂大鼠组织内浓度变化趋势相同,给药后5 min各组织药物浓度均达到最大值.结论 MC002在大鼠体内迅速转化为活性代谢产物PG490,PG490在大鼠体内代谢呈现出较明显的性别差异,总体表现为♀大鼠血中药物暴露高,代谢慢.♀♂大鼠组织中药物浓度变化趋势无明显差别.
目的 研究雷公籐內酯醇前藥MC002在♀♂大鼠體內代謝是否存在差異.方法 兩組實驗各設♀♂對照.♀♂SD大鼠靜脈註射給予MC002 0.75 mg·kg-1,于不同時間點採集全血樣品,另♀♂SD大鼠靜脈註射給予MC0020.75 mg ·kg-1,于5、15、30、90 min後採集各組織樣品.樣品用乙痠乙酯提取後,LC-MS/MS方法測定,DAS2.0計算藥代動力學參數.結果 MC002在♀♂大鼠體內均迅速轉化為代謝產物PG490,♀♂大鼠的AUC分彆為(8046.2±634.75)和(5604.0±1140.9)μg·min ·L-1,CL分彆為(0.089 ±0.01)和(0.128 ±0.02)L·min-1·kg-1,兩組參數統計學上有顯著性差異(P＜0.05),♀♂大鼠組織內濃度變化趨勢相同,給藥後5 min各組織藥物濃度均達到最大值.結論 MC002在大鼠體內迅速轉化為活性代謝產物PG490,PG490在大鼠體內代謝呈現齣較明顯的性彆差異,總體錶現為♀大鼠血中藥物暴露高,代謝慢.♀♂大鼠組織中藥物濃度變化趨勢無明顯差彆.
목적 연구뢰공등내지순전약MC002재♀♂대서체내대사시부존재차이.방법 량조실험각설♀♂대조.♀♂SD대서정맥주사급여MC002 0.75 mg·kg-1,우불동시간점채집전혈양품,령♀♂SD대서정맥주사급여MC0020.75 mg ·kg-1,우5、15、30、90 min후채집각조직양품.양품용을산을지제취후,LC-MS/MS방법측정,DAS2.0계산약대동역학삼수.결과 MC002재♀♂대서체내균신속전화위대사산물PG490,♀♂대서적AUC분별위(8046.2±634.75)화(5604.0±1140.9)μg·min ·L-1,CL분별위(0.089 ±0.01)화(0.128 ±0.02)L·min-1·kg-1,량조삼수통계학상유현저성차이(P＜0.05),♀♂대서조직내농도변화추세상동,급약후5 min각조직약물농도균체도최대치.결론 MC002재대서체내신속전화위활성대사산물PG490,PG490재대서체내대사정현출교명현적성별차이,총체표현위♀대서혈중약물폭로고,대사만.♀♂대서조직중약물농도변화추세무명현차별.
