解放军药学学报
解放軍藥學學報
해방군약학학보
PHARMACEUTICAL JOURNAL OF CHINESE PEOPLE'S LIBERATION ARMY
2012年
5期
385-388
,共4页
眼镜蛇毒液%放射配体测定%毒蕈碱受体%亚型选择性%大脑皮层
眼鏡蛇毒液%放射配體測定%毒蕈堿受體%亞型選擇性%大腦皮層
안경사독액%방사배체측정%독심감수체%아형선택성%대뇌피층
目的 初步了解眼镜蛇毒MP成分与M受体结合的亚型选择性.方法 制备大鼠大脑皮层组织和大鼠心肌组织两种M受体膜蛋白底物.采用放射配体结合法,分别测定眼镜蛇毒MP成分对[3H]QNB与这两种膜蛋白底物结合的抑制百分率和IC50值,分析MP与M受体结合的亚型选择性.结果 MP均能完全抑制[3H]QNB与这两种膜蛋白底物的结合.大鼠大脑皮层组中,MP的抑制行为呈两相式:第Ⅰ相的抑制率为25％,IC50=0.4 nmol ·L-1;第Ⅱ相的抑制率为100％,IC50=248.8 nmol·L-1.心肌组MP的IC50值为22.1 nmol ·L-1,约为皮层组第Ⅰ相的55倍、第Ⅱ相的1/10.结论 MP对M受体的结合具有亚型选择性.
目的 初步瞭解眼鏡蛇毒MP成分與M受體結閤的亞型選擇性.方法 製備大鼠大腦皮層組織和大鼠心肌組織兩種M受體膜蛋白底物.採用放射配體結閤法,分彆測定眼鏡蛇毒MP成分對[3H]QNB與這兩種膜蛋白底物結閤的抑製百分率和IC50值,分析MP與M受體結閤的亞型選擇性.結果 MP均能完全抑製[3H]QNB與這兩種膜蛋白底物的結閤.大鼠大腦皮層組中,MP的抑製行為呈兩相式:第Ⅰ相的抑製率為25％,IC50=0.4 nmol ·L-1;第Ⅱ相的抑製率為100％,IC50=248.8 nmol·L-1.心肌組MP的IC50值為22.1 nmol ·L-1,約為皮層組第Ⅰ相的55倍、第Ⅱ相的1/10.結論 MP對M受體的結閤具有亞型選擇性.
목적 초보료해안경사독MP성분여M수체결합적아형선택성.방법 제비대서대뇌피층조직화대서심기조직량충M수체막단백저물.채용방사배체결합법,분별측정안경사독MP성분대[3H]QNB여저량충막단백저물결합적억제백분솔화IC50치,분석MP여M수체결합적아형선택성.결과 MP균능완전억제[3H]QNB여저량충막단백저물적결합.대서대뇌피층조중,MP적억제행위정량상식:제Ⅰ상적억제솔위25％,IC50=0.4 nmol ·L-1;제Ⅱ상적억제솔위100％,IC50=248.8 nmol·L-1.심기조MP적IC50치위22.1 nmol ·L-1,약위피층조제Ⅰ상적55배、제Ⅱ상적1/10.결론 MP대M수체적결합구유아형선택성.
