中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
10期
815-816
,共2页
宋国强%何其隆%黄险峰%沈力
宋國彊%何其隆%黃險峰%瀋力
송국강%하기륭%황험봉%침력
2-氯-4-(哌啶-1-基甲基)吡啶%拉呋替丁%中间体%合成
2-氯-4-(哌啶-1-基甲基)吡啶%拉呋替丁%中間體%閤成
2-록-4-(고정-1-기갑기)필정%랍부체정%중간체%합성
2-氨基-4-甲基吡啶在过量浓盐酸/亚硝酸钠作用下与氯化亚铜/盐酸反应后,在偶氮二异丁腈(AIBN)作用下与硫酰氯反应制得2-氯-4-(氯甲基)吡啶,再在DMF中与哌啶缩合,得到拉呋替丁的关键中间体2-氯-4-(哌啶-1-基甲基)-吡啶,总收率约62%.
2-氨基-4-甲基吡啶在過量濃鹽痠/亞硝痠鈉作用下與氯化亞銅/鹽痠反應後,在偶氮二異丁腈(AIBN)作用下與硫酰氯反應製得2-氯-4-(氯甲基)吡啶,再在DMF中與哌啶縮閤,得到拉呋替丁的關鍵中間體2-氯-4-(哌啶-1-基甲基)-吡啶,總收率約62%.
2-안기-4-갑기필정재과량농염산/아초산납작용하여록화아동/염산반응후,재우담이이정정(AIBN)작용하여류선록반응제득2-록-4-(록갑기)필정,재재DMF중여고정축합,득도랍부체정적관건중간체2-록-4-(고정-1-기갑기)-필정,총수솔약62%.