中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
10期
812-814
,共3页
张俊%李星%孙丽文%朱锦桃
張俊%李星%孫麗文%硃錦桃
장준%리성%손려문%주금도
间氨基苯乙炔%盐酸厄洛替尼%抗肿瘤药%中间体%合成
間氨基苯乙炔%鹽痠阨洛替尼%抗腫瘤藥%中間體%閤成
간안기분을결%염산액락체니%항종류약%중간체%합성
间硝基苯甲醛通过Perkin反应、溴加成、脱溴化氢和脱羧制得(Z)-1-溴-2-(3-硝基苯基)乙烯,经NaH脱溴化氢后再经铁粉/盐酸还原得到抗肿瘤药盐酸厄洛替尼关键中间体间氨基苯乙炔,总收率约45％.
間硝基苯甲醛通過Perkin反應、溴加成、脫溴化氫和脫羧製得(Z)-1-溴-2-(3-硝基苯基)乙烯,經NaH脫溴化氫後再經鐵粉/鹽痠還原得到抗腫瘤藥鹽痠阨洛替尼關鍵中間體間氨基苯乙炔,總收率約45％.
간초기분갑철통과Perkin반응、추가성、탈추화경화탈최제득(Z)-1-추-2-(3-초기분기)을희,경NaH탈추화경후재경철분/염산환원득도항종류약염산액락체니관건중간체간안기분을결,총수솔약45％.
