中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
10期
810-812
,共3页
4-氟-5-羟基-2-甲基吲哚%中间体%合成
4-氟-5-羥基-2-甲基吲哚%中間體%閤成
4-불-5-간기-2-갑기신타%중간체%합성
2,3,4-三氟硝基苯在NaH作用下与乙酰乙酸乙酯进行芳环亲核取代,然后在酸性条件下水解脱羧制得1-(2,3-二氟-6-硝基苯基)丙-2-酮,再经羟基化、甲酸铵/钯炭还原闭环制得4-氟-5-羟基-2-甲基吲哚,总收率约38%.
2,3,4-三氟硝基苯在NaH作用下與乙酰乙痠乙酯進行芳環親覈取代,然後在痠性條件下水解脫羧製得1-(2,3-二氟-6-硝基苯基)丙-2-酮,再經羥基化、甲痠銨/鈀炭還原閉環製得4-氟-5-羥基-2-甲基吲哚,總收率約38%.
2,3,4-삼불초기분재NaH작용하여을선을산을지진행방배친핵취대,연후재산성조건하수해탈최제득1-(2,3-이불-6-초기분기)병-2-동,재경간기화、갑산안/파탄환원폐배제득4-불-5-간기-2-갑기신타,총수솔약38%.