解放军药学学报
解放軍藥學學報
해방군약학학보
PHARMACEUTICAL JOURNAL OF CHINESE PEOPLE'S LIBERATION ARMY
2009年
5期
395-397
,共3页
蒋兴凯%何小羊%郭焕芳%刘琨%马建洲%谢蓝
蔣興凱%何小羊%郭煥芳%劉琨%馬建洲%謝藍
장흥개%하소양%곽환방%류곤%마건주%사람
西多福韦%合成%无环核苷%抗病毒药物
西多福韋%閤成%無環覈苷%抗病毒藥物
서다복위%합성%무배핵감%항병독약물
目的 优化西多福韦的合成工艺.方法 利用三苯甲基保护的(R)-缩水甘油经碳酸铯催化与胞嘧啶缩合,二甲基乙缩醛保护氨基后,在NaH作用下引入甲基磷酸二乙酯,再脱去不同的保护基得到西多福韦.结果 西多福韦结构经光谱确定;纯度＞99.5%,总收率为23%.结论 该合成路线短,条件温和,纯化方便,试剂成本低,适合规模化合成制备.
目的 優化西多福韋的閤成工藝.方法 利用三苯甲基保護的(R)-縮水甘油經碳痠銫催化與胞嘧啶縮閤,二甲基乙縮醛保護氨基後,在NaH作用下引入甲基燐痠二乙酯,再脫去不同的保護基得到西多福韋.結果 西多福韋結構經光譜確定;純度＞99.5%,總收率為23%.結論 該閤成路線短,條件溫和,純化方便,試劑成本低,適閤規模化閤成製備.
목적 우화서다복위적합성공예.방법 이용삼분갑기보호적(R)-축수감유경탄산색최화여포밀정축합,이갑기을축철보호안기후,재NaH작용하인입갑기린산이을지,재탈거불동적보호기득도서다복위.결과 서다복위결구경광보학정;순도＞99.5%,총수솔위23%.결론 해합성로선단,조건온화,순화방편,시제성본저,괄합규모화합성제비.
