有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2009年
10期
1640-1644
,共5页
雍建平%阿吉艾克拜尔·艾萨%聂礼飞
雍建平%阿吉艾剋拜爾·艾薩%聶禮飛
옹건평%아길애극배이·애살%섭례비
合成%一枝蒿酮酸苄酯衍生物%流感病毒%单纯疱疹病毒%活性研究
閤成%一枝蒿酮痠芐酯衍生物%流感病毒%單純皰疹病毒%活性研究
합성%일지호동산변지연생물%류감병독%단순포진병독%활성연구
为了提高一枝蒿酮酸的生物活性,以一枝蒿酮酸和取代苄醇为原料.在偶联剂DCC/DMAP的作用下,合成了10种一枝蒿酮酸苄酯衍生物2a～2j,所合成的化合物均经过IR,1H NMR,ESI-MS等分析方法进行了表征,并对所合成的化合物2a～2j进行了初步的体外抗A,B型流感病毒和单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性研究,结果表明:大部分化合物对A,B型流感病毒具有较强的抑制活性,其中化合物2e抑制A3,B型流感病毒的IC50值分别为5.5,5.5 gmol/L,化合物2i抑制A型流感病毒IC50值为:7.8 μmol/L,化合物2e和2i可作为抗流感病毒的先导化合物;大部分化合物在0.1μg/mL浓度下对Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒具有显著的抑制活性.
為瞭提高一枝蒿酮痠的生物活性,以一枝蒿酮痠和取代芐醇為原料.在偶聯劑DCC/DMAP的作用下,閤成瞭10種一枝蒿酮痠芐酯衍生物2a～2j,所閤成的化閤物均經過IR,1H NMR,ESI-MS等分析方法進行瞭錶徵,併對所閤成的化閤物2a～2j進行瞭初步的體外抗A,B型流感病毒和單純Ⅰ,Ⅱ型皰疹病毒活性研究,結果錶明:大部分化閤物對A,B型流感病毒具有較彊的抑製活性,其中化閤物2e抑製A3,B型流感病毒的IC50值分彆為5.5,5.5 gmol/L,化閤物2i抑製A型流感病毒IC50值為:7.8 μmol/L,化閤物2e和2i可作為抗流感病毒的先導化閤物;大部分化閤物在0.1μg/mL濃度下對Ⅰ,Ⅱ型皰疹病毒具有顯著的抑製活性.
위료제고일지호동산적생물활성,이일지호동산화취대변순위원료.재우련제DCC/DMAP적작용하,합성료10충일지호동산변지연생물2a～2j,소합성적화합물균경과IR,1H NMR,ESI-MS등분석방법진행료표정,병대소합성적화합물2a～2j진행료초보적체외항A,B형류감병독화단순Ⅰ,Ⅱ형포진병독활성연구,결과표명:대부분화합물대A,B형류감병독구유교강적억제활성,기중화합물2e억제A3,B형류감병독적IC50치분별위5.5,5.5 gmol/L,화합물2i억제A형류감병독IC50치위:7.8 μmol/L,화합물2e화2i가작위항류감병독적선도화합물;대부분화합물재0.1μg/mL농도하대Ⅰ,Ⅱ형포진병독구유현저적억제활성.
