药学实践杂志
藥學實踐雜誌
약학실천잡지
THE JOURNAL OF PHARMACEUTICAL PRACTICE
2009年
5期
328-331
,共4页
冯继禄%吴广%余建鑫%刘嘉%牛春娟%李科
馮繼祿%吳廣%餘建鑫%劉嘉%牛春娟%李科
풍계록%오엄%여건흠%류가%우춘연%리과
5-取代嘧啶%化学合成%开环核苷类化合物%抗乙肝病毒活性
5-取代嘧啶%化學閤成%開環覈苷類化閤物%抗乙肝病毒活性
5-취대밀정%화학합성%개배핵감류화합물%항을간병독활성
目的:设计合成5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类新化合物并进行体外抗病毒活性实验.方法:氯甲基氯乙基醚与三氟乙醇磷酸酯缩合后,经碘.氯交换得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦酸酯侧链,和5-取代嘧啶在DBU作用下缩合,氯甲酸酯酰胺化,设计合成得到8个新化合物1 a～1 h.对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验.结果:设计合成的8个化合物对HBsAg和HBeAg都有一定的抑制作用,其中化合物1d的抑制活性优于拉米夫定.结论:5-取代嘧啶开环核苷膦酸酯类化合物保持抗病毒活性,N6位长链脂肪氯甲酸酯取代的化合物抗HBV病毒活性较好.
目的:設計閤成5-取代嘧啶開環覈苷膦痠酯類新化閤物併進行體外抗病毒活性實驗.方法:氯甲基氯乙基醚與三氟乙醇燐痠酯縮閤後,經碘.氯交換得碘代乙氧基甲基三氟乙醇膦痠酯側鏈,和5-取代嘧啶在DBU作用下縮閤,氯甲痠酯酰胺化,設計閤成得到8箇新化閤物1 a～1 h.對閤成的目標化閤物進行瞭初步的體外抗乙肝病毒藥理活性實驗.結果:設計閤成的8箇化閤物對HBsAg和HBeAg都有一定的抑製作用,其中化閤物1d的抑製活性優于拉米伕定.結論:5-取代嘧啶開環覈苷膦痠酯類化閤物保持抗病毒活性,N6位長鏈脂肪氯甲痠酯取代的化閤物抗HBV病毒活性較好.
목적:설계합성5-취대밀정개배핵감련산지류신화합물병진행체외항병독활성실험.방법:록갑기록을기미여삼불을순린산지축합후,경전.록교환득전대을양기갑기삼불을순련산지측련,화5-취대밀정재DBU작용하축합,록갑산지선알화,설계합성득도8개신화합물1 a～1 h.대합성적목표화합물진행료초보적체외항을간병독약리활성실험.결과:설계합성적8개화합물대HBsAg화HBeAg도유일정적억제작용,기중화합물1d적억제활성우우랍미부정.결론:5-취대밀정개배핵감련산지류화합물보지항병독활성,N6위장련지방록갑산지취대적화합물항HBV병독활성교호.
