药学与临床研究
藥學與臨床研究
약학여림상연구
PHARMACEUTICAL AND CLINICAL RESEARCH
2012年
5期
406-409
,共4页
马露露%张广军%高保安%陈建明
馬露露%張廣軍%高保安%陳建明
마로로%장엄군%고보안%진건명
氟他胺%大鼠肠吸收%被动扩散
氟他胺%大鼠腸吸收%被動擴散
불타알%대서장흡수%피동확산
目的:研究氟他胺在大鼠小肠各段的吸收动力学特征,为其剂型设计提供依据.方法:采用在体试验法,分别用紫外可见分光光度法及高效液相色谱法(HPLC)测定酚红和氟他胺的浓度.结果:在体全小肠段吸收实验中,药液在体循环6h后,43.58%的药物被肠道吸收;氟他胺在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收百分率分别为(10.66±2.98)%·cm-1·h-1、(10.12±3.05)%·cm-1·h-1、(10.47±3.1)%·cm-1·h-1、(10.11±3.02)%·cm-1·h-1,四个肠段的肠壁通透系数分别为:(0.587±0.208) cm2·h-1、(0.571±0.193) cm2·h-1、(0.593±0.197) cm2·h-1、(0.539±0.192) cm2·h-1;药物浓度为15.48~68.48 μg· mL-1时,小肠的吸收速率在(0.092±0.010) h-1~(0.090±0.012)h-1之间基本相似;供试药液中聚山梨酯-80的含量分别为1%、2%、5%时,肠的吸收速率分别为:(0.097±0.017)h-1、(0.078±0.012)h-1、(0.073±0.009) h-1.结论:氟他胺在大鼠肠道各部分均有吸收,且吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散;实验范围内,药物浓度和聚山梨酯-80含量对药物的吸收速率无影响;大鼠各肠段的吸收速度无显著性差异,说明氟他胺在整个肠段均有较好的吸收.
目的:研究氟他胺在大鼠小腸各段的吸收動力學特徵,為其劑型設計提供依據.方法:採用在體試驗法,分彆用紫外可見分光光度法及高效液相色譜法(HPLC)測定酚紅和氟他胺的濃度.結果:在體全小腸段吸收實驗中,藥液在體循環6h後,43.58%的藥物被腸道吸收;氟他胺在十二指腸、空腸、迴腸、結腸的吸收百分率分彆為(10.66±2.98)%·cm-1·h-1、(10.12±3.05)%·cm-1·h-1、(10.47±3.1)%·cm-1·h-1、(10.11±3.02)%·cm-1·h-1,四箇腸段的腸壁通透繫數分彆為:(0.587±0.208) cm2·h-1、(0.571±0.193) cm2·h-1、(0.593±0.197) cm2·h-1、(0.539±0.192) cm2·h-1;藥物濃度為15.48~68.48 μg· mL-1時,小腸的吸收速率在(0.092±0.010) h-1~(0.090±0.012)h-1之間基本相似;供試藥液中聚山梨酯-80的含量分彆為1%、2%、5%時,腸的吸收速率分彆為:(0.097±0.017)h-1、(0.078±0.012)h-1、(0.073±0.009) h-1.結論:氟他胺在大鼠腸道各部分均有吸收,且吸收呈一級動力學過程,吸收機製為被動擴散;實驗範圍內,藥物濃度和聚山梨酯-80含量對藥物的吸收速率無影響;大鼠各腸段的吸收速度無顯著性差異,說明氟他胺在整箇腸段均有較好的吸收.
목적:연구불타알재대서소장각단적흡수동역학특정,위기제형설계제공의거.방법:채용재체시험법,분별용자외가견분광광도법급고효액상색보법(HPLC)측정분홍화불타알적농도.결과:재체전소장단흡수실험중,약액재체순배6h후,43.58%적약물피장도흡수;불타알재십이지장、공장、회장、결장적흡수백분솔분별위(10.66±2.98)%·cm-1·h-1、(10.12±3.05)%·cm-1·h-1、(10.47±3.1)%·cm-1·h-1、(10.11±3.02)%·cm-1·h-1,사개장단적장벽통투계수분별위:(0.587±0.208) cm2·h-1、(0.571±0.193) cm2·h-1、(0.593±0.197) cm2·h-1、(0.539±0.192) cm2·h-1;약물농도위15.48~68.48 μg· mL-1시,소장적흡수속솔재(0.092±0.010) h-1~(0.090±0.012)h-1지간기본상사;공시약액중취산리지-80적함량분별위1%、2%、5%시,장적흡수속솔분별위:(0.097±0.017)h-1、(0.078±0.012)h-1、(0.073±0.009) h-1.결론:불타알재대서장도각부분균유흡수,차흡수정일급동역학과정,흡수궤제위피동확산;실험범위내,약물농도화취산리지-80함량대약물적흡수속솔무영향;대서각장단적흡수속도무현저성차이,설명불타알재정개장단균유교호적흡수.