有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2012年
10期
1951-1957
,共7页
熊启中%刘军虎%林选福%鲍小平
熊啟中%劉軍虎%林選福%鮑小平
웅계중%류군호%림선복%포소평
1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶%砜%酰腙%合成%抑菌活性
1,2,4-三唑併[1,5-a]嘧啶%砜%酰腙%閤成%抑菌活性
1,2,4-삼서병[1,5-a]밀정%풍%선종%합성%억균활성
以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了24个新型的2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类化合物5a～5x,通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-4-甲氧基苯甲醛腙(5k),N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-2-氯-5-硝基苯甲醛腙(5p)和N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-苯丙烯醛腙(5s)对黄瓜灰霉病菌的抑制率均超过70％.
以2-芐硫基-5-甲基-7-羥基-1,2,4-三唑併[1,5-a]嘧啶為起始原料,設計閤成瞭24箇新型的2-芐砜基-5-甲基-1,2,4-三唑併[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙類化閤物5a～5x,通過1H NMR,IR,MS和元素分析對目標化閤物進行瞭結構錶徵.初步生物活性測試結果錶明,在50μg/mL濃度下,N-[2-芐砜基-5-甲基-1,2,4-三唑併[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-4-甲氧基苯甲醛腙(5k),N-[2-芐砜基-5-甲基-1,2,4-三唑併[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-2-氯-5-硝基苯甲醛腙(5p)和N-[2-芐砜基-5-甲基-1,2,4-三唑併[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-苯丙烯醛腙(5s)對黃瓜灰黴病菌的抑製率均超過70％.
이2-변류기-5-갑기-7-간기-1,2,4-삼서병[1,5-a]밀정위기시원료,설계합성료24개신형적2-변풍기-5-갑기-1,2,4-삼서병[1,5-a]밀정-7-양을선종류화합물5a～5x,통과1H NMR,IR,MS화원소분석대목표화합물진행료결구표정.초보생물활성측시결과표명,재50μg/mL농도하,N-[2-변풍기-5-갑기-1,2,4-삼서병[1,5-a]밀정-7-양을선기]-4-갑양기분갑철종(5k),N-[2-변풍기-5-갑기-1,2,4-삼서병[1,5-a]밀정-7-양을선기]-2-록-5-초기분갑철종(5p)화N-[2-변풍기-5-갑기-1,2,4-삼서병[1,5-a]밀정-7-양을선기]-분병희철종(5s)대황과회매병균적억제솔균초과70％.
