有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2012年
10期
1908-1918
,共11页
杨龙%晏菊芳%范莉%陈欣%上官瑞燕%汪林发%杨大成
楊龍%晏菊芳%範莉%陳訢%上官瑞燕%汪林髮%楊大成
양룡%안국방%범리%진흔%상관서연%왕림발%양대성
糖尿病%对氨基苯甲酸%磺胺%过氧化物酶体增殖物激活受体%合成%活性
糖尿病%對氨基苯甲痠%磺胺%過氧化物酶體增殖物激活受體%閤成%活性
당뇨병%대안기분갑산%광알%과양화물매체증식물격활수체%합성%활성
基于本实验室前期发现的高活性分子的结构特征,作者设计了含有对氮基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元的新型分子.通过4条合成路线的探索,发现了中间体IM1～IM3及目标分子TM1和TM2的简捷合成路线和实用合成方法；采用本实验室前期建立的合成方法,顺利得到设计的26个化合物,合成方法简便,反应条件温和,收率为64％～95％.21个新化合物通过1H NMR,13C NMR和HRMS进行结构表征.目前的体外抗糖尿病活性结果显示,所得26个分子的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)的激动活性较弱.本研究进一步证实了醇/二氯亚砜体系脱除脂肪酰芳胺酰基的能力,有助于含有对氨基苯甲酸和苯磺酰胺结构单元分子的进一步结构优化.
基于本實驗室前期髮現的高活性分子的結構特徵,作者設計瞭含有對氮基苯甲痠和苯磺酰胺結構單元的新型分子.通過4條閤成路線的探索,髮現瞭中間體IM1～IM3及目標分子TM1和TM2的簡捷閤成路線和實用閤成方法；採用本實驗室前期建立的閤成方法,順利得到設計的26箇化閤物,閤成方法簡便,反應條件溫和,收率為64％～95％.21箇新化閤物通過1H NMR,13C NMR和HRMS進行結構錶徵.目前的體外抗糖尿病活性結果顯示,所得26箇分子的過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)的激動活性較弱.本研究進一步證實瞭醇/二氯亞砜體繫脫除脂肪酰芳胺酰基的能力,有助于含有對氨基苯甲痠和苯磺酰胺結構單元分子的進一步結構優化.
기우본실험실전기발현적고활성분자적결구특정,작자설계료함유대담기분갑산화분광선알결구단원적신형분자.통과4조합성로선적탐색,발현료중간체IM1～IM3급목표분자TM1화TM2적간첩합성로선화실용합성방법；채용본실험실전기건립적합성방법,순리득도설계적26개화합물,합성방법간편,반응조건온화,수솔위64％～95％.21개신화합물통과1H NMR,13C NMR화HRMS진행결구표정.목전적체외항당뇨병활성결과현시,소득26개분자적과양화물매체증식물격활수체(PPAR)적격동활성교약.본연구진일보증실료순/이록아풍체계탈제지방선방알선기적능력,유조우함유대안기분갑산화분광선알결구단원분자적진일보결구우화.
