CAJ | 학술논문

[目的]维生素B12修饰的透明质酸纳米粒口服递送胰岛素的体内外性质评价.[方法]采用二次乳化法制备载胰岛素/维生素B12修饰透明质酸纳米粒(INS/VB12-HA NP),激光粒度分析仪测定纳米粒粒径和分布,反相高效液相法测定纳米粒包封率和载药量；并用人结肠腺癌细胞(Caco-2)单层膜模型体外评价INS/VB12-HA NP的细胞摄取与跨膜转运；以糖尿病模型大鼠降血糖实验评价口服INS/VB12-HA NP的药效.[结果]所制备的INS/VB12-HA NP粒径在185 ～286 nm之间,PDI小于0.25,包封率在55％左右.细胞摄取实验表明在25～ 200 μg/mL胰岛素浓度范围内和孵育0.5 h后Caco-2细胞对INS/VB12-HA NP的摄取量显著高于胰岛素溶液组.Caco-2细胞单层膜跨膜转运实验中,4h内跨膜电阻没有明显变化,VB12-HA NP组比对照溶液组有更多的胰岛素跨膜量和更快的跨膜速率.糖尿病大鼠的降糖实验显示,与口服胰岛素溶液相比,纳米粒组均有显著的口服降血糖作用.[结论]VB12修饰的透明质酸纳米粒可促进胰岛素跨过Caco-2细胞单层膜,且对糖尿病大鼠的口服降糖作用优于胰岛素溶液.
[목적]유생소B12수식적투명질산납미립구복체송이도소적체내외성질평개.[방법]채용이차유화법제비재이도소/유생소B12수식투명질산납미립(INS/VB12-HA NP),격광립도분석의측정납미립립경화분포,반상고효액상법측정납미립포봉솔화재약량；병용인결장선암세포(Caco-2)단층막모형체외평개INS/VB12-HA NP적세포섭취여과막전운；이당뇨병모형대서강혈당실험평개구복INS/VB12-HA NP적약효.[결과]소제비적INS/VB12-HA NP립경재185 ～286 nm지간,PDI소우0.25,포봉솔재55％좌우.세포섭취실험표명재25～ 200 μg/mL이도소농도범위내화부육0.5 h후Caco-2세포대INS/VB12-HA NP적섭취량현저고우이도소용액조.Caco-2세포단층막과막전운실험중,4h내과막전조몰유명현변화,VB12-HA NP조비대조용액조유경다적이도소과막량화경쾌적과막속솔.당뇨병대서적강당실험현시,여구복이도소용액상비,납미립조균유현저적구복강혈당작용.[결론]VB12수식적투명질산납미립가촉진이도소과과Caco-2세포단층막,차대당뇨병대서적구복강당작용우우이도소용액.