中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2012年
11期
885-887
,共3页
米春来%魏淑冬%边玢%董剑英%李行舟
米春來%魏淑鼕%邊玢%董劍英%李行舟
미춘래%위숙동%변분%동검영%리행주
阿折地平%钙拮抗剂%抗高血压药%合成
阿摺地平%鈣拮抗劑%抗高血壓藥%閤成
아절지평%개길항제%항고혈압약%합성
二苯甲胺和环氧氯丙烷经亲核取代、闭环、酯化、加成等制得(N-羟基脒基)乙酸-1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-基酯(4),4再经Pd/C催化氢化得到脒基乙酸-1-二苯甲基氮杂环丁烷-3-基酯乙酸盐(5).另由间硝基苯甲醛和乙酰乙酸异丙酯在乙酸哌啶催化下反应制得2-(3-硝基亚苄基)乙酰乙酸异丙酯(6).5和6经Michael加成、环合反应制得阿折地平,总收率约40％(以二苯甲胺计).
二苯甲胺和環氧氯丙烷經親覈取代、閉環、酯化、加成等製得(N-羥基脒基)乙痠-1-二苯甲基氮雜環丁烷-3-基酯(4),4再經Pd/C催化氫化得到脒基乙痠-1-二苯甲基氮雜環丁烷-3-基酯乙痠鹽(5).另由間硝基苯甲醛和乙酰乙痠異丙酯在乙痠哌啶催化下反應製得2-(3-硝基亞芐基)乙酰乙痠異丙酯(6).5和6經Michael加成、環閤反應製得阿摺地平,總收率約40％(以二苯甲胺計).
이분갑알화배양록병완경친핵취대、폐배、지화、가성등제득(N-간기미기)을산-1-이분갑기담잡배정완-3-기지(4),4재경Pd/C최화경화득도미기을산-1-이분갑기담잡배정완-3-기지을산염(5).령유간초기분갑철화을선을산이병지재을산고정최화하반응제득2-(3-초기아변기)을선을산이병지(6).5화6경Michael가성、배합반응제득아절지평,총수솔약40％(이이분갑알계).
