中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2012年
20期
149-153
,共5页
盖芸芸%沙春洁%刘万卉%韩江滨%孙严彤
蓋蕓蕓%沙春潔%劉萬卉%韓江濱%孫嚴彤
개예예%사춘길%류만훼%한강빈%손엄동
升麻苷H-2%药代动力学%液相色谱-串联质谱法%固相萃取
升痳苷H-2%藥代動力學%液相色譜-串聯質譜法%固相萃取
승마감H-2%약대동역학%액상색보-천련질보법%고상췌취
目的:研究升麻苷H-2在大鼠体内药代动力学特征及生物利用度.方法:建立大鼠血浆中升麻苷H-2的LC-MS-MS测定方法,考察大鼠静脉注射升麻苷H-2,灌胃升麻苷H-2和升麻提取物后升麻苷H-2的血药浓度变化,并用DAS 2.0药动学数据处理软件计算药动学参数.结果:(ESI-)离子化条件下多反应监测方式进行扫描,用于定量分析的离子反应分别为m/z635.5→131.1(升麻苷H-2)和783.5→161.1(Rg3,内标),升麻苷H-2在0.5 ~500 μg·L-线性良好.平均回收率>87.0%,日内、日间RSD均<11%.大鼠静脉注射升麻苷H-2单体,t1/2为1.03 h,CL为691 mL·h-1·kg-1,灌胃升麻苷H-2和升麻提取物,Tmax分别为0.5,4.0h,绝对生物利用度分别为21.2%,36.7%.结论:该方法灵敏、快速、准确,可用于大鼠血浆中升麻苷H-2的浓度测定及临床前药代动力学研究.比较升麻提取物和升麻苷H-2单体口服给药后的药代动力学参数和生物利用度,表明升麻提取液中的其他成分对升麻苷H-2有促进其吸收的作用,或升麻苷之间存在相互代谢转化,为升麻制剂研制和临床应用提供实验依据.
目的:研究升痳苷H-2在大鼠體內藥代動力學特徵及生物利用度.方法:建立大鼠血漿中升痳苷H-2的LC-MS-MS測定方法,攷察大鼠靜脈註射升痳苷H-2,灌胃升痳苷H-2和升痳提取物後升痳苷H-2的血藥濃度變化,併用DAS 2.0藥動學數據處理軟件計算藥動學參數.結果:(ESI-)離子化條件下多反應鑑測方式進行掃描,用于定量分析的離子反應分彆為m/z635.5→131.1(升痳苷H-2)和783.5→161.1(Rg3,內標),升痳苷H-2在0.5 ~500 μg·L-線性良好.平均迴收率>87.0%,日內、日間RSD均<11%.大鼠靜脈註射升痳苷H-2單體,t1/2為1.03 h,CL為691 mL·h-1·kg-1,灌胃升痳苷H-2和升痳提取物,Tmax分彆為0.5,4.0h,絕對生物利用度分彆為21.2%,36.7%.結論:該方法靈敏、快速、準確,可用于大鼠血漿中升痳苷H-2的濃度測定及臨床前藥代動力學研究.比較升痳提取物和升痳苷H-2單體口服給藥後的藥代動力學參數和生物利用度,錶明升痳提取液中的其他成分對升痳苷H-2有促進其吸收的作用,或升痳苷之間存在相互代謝轉化,為升痳製劑研製和臨床應用提供實驗依據.
목적:연구승마감H-2재대서체내약대동역학특정급생물이용도.방법:건립대서혈장중승마감H-2적LC-MS-MS측정방법,고찰대서정맥주사승마감H-2,관위승마감H-2화승마제취물후승마감H-2적혈약농도변화,병용DAS 2.0약동학수거처리연건계산약동학삼수.결과:(ESI-)리자화조건하다반응감측방식진행소묘,용우정량분석적리자반응분별위m/z635.5→131.1(승마감H-2)화783.5→161.1(Rg3,내표),승마감H-2재0.5 ~500 μg·L-선성량호.평균회수솔>87.0%,일내、일간RSD균<11%.대서정맥주사승마감H-2단체,t1/2위1.03 h,CL위691 mL·h-1·kg-1,관위승마감H-2화승마제취물,Tmax분별위0.5,4.0h,절대생물이용도분별위21.2%,36.7%.결론:해방법령민、쾌속、준학,가용우대서혈장중승마감H-2적농도측정급림상전약대동역학연구.비교승마제취물화승마감H-2단체구복급약후적약대동역학삼수화생물이용도,표명승마제취액중적기타성분대승마감H-2유촉진기흡수적작용,혹승마감지간존재상호대사전화,위승마제제연제화림상응용제공실험의거.