药学实践杂志
藥學實踐雜誌
약학실천잡지
THE JOURNAL OF PHARMACEUTICAL PRACTICE
2012年
6期
430-432,456
,共4页
赵方振%庄春林%郭子照%盛春泉%姚建忠%缪震元%张万年
趙方振%莊春林%郭子照%盛春泉%姚建忠%繆震元%張萬年
조방진%장춘림%곽자조%성춘천%요건충%무진원%장만년
1H-吡咯-2(5H)-酮%化学合成%生物活性
1H-吡咯-2(5H)-酮%化學閤成%生物活性
1H-필각-2(5H)-동%화학합성%생물활성
目的 研究5位连有取代苯基的1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物生物活性.方法 在吡咯酮的5位引入各种取代苯基,合成出目标化合物,所有化合物1H NMR和MS等谱确证；通过荧光偏振法测定化合物对蛋白的抑制常数Ki.结果 所有13个目标化合物都能抑制蛋白的结合,其中化合物4e的Ki达到阳性对照药的5倍.结论 5位苯环的取代基团对活性影响很大,吸电子基团取代活性高于亲电子基团,其中硝基取代活性最强.
目的 研究5位連有取代苯基的1H-吡咯-2(5H)-酮類化閤物生物活性.方法 在吡咯酮的5位引入各種取代苯基,閤成齣目標化閤物,所有化閤物1H NMR和MS等譜確證；通過熒光偏振法測定化閤物對蛋白的抑製常數Ki.結果 所有13箇目標化閤物都能抑製蛋白的結閤,其中化閤物4e的Ki達到暘性對照藥的5倍.結論 5位苯環的取代基糰對活性影響很大,吸電子基糰取代活性高于親電子基糰,其中硝基取代活性最彊.
목적 연구5위련유취대분기적1H-필각-2(5H)-동류화합물생물활성.방법 재필각동적5위인입각충취대분기,합성출목표화합물,소유화합물1H NMR화MS등보학증；통과형광편진법측정화합물대단백적억제상수Ki.결과 소유13개목표화합물도능억제단백적결합,기중화합물4e적Ki체도양성대조약적5배.결론 5위분배적취대기단대활성영향흔대,흡전자기단취대활성고우친전자기단,기중초기취대활성최강.
