广东化工
廣東化工
엄동화공
GUANGDONG CHEMICAL INDUSTRY
2012年
14期
27-27,21
,共2页
卢杏萍%黎金海%方勇波%陶移文%黄雁
盧杏萍%黎金海%方勇波%陶移文%黃雁
로행평%려금해%방용파%도이문%황안
吲哚-3-乙腈%N-烷基化%吲哚-3-乙酸%合成
吲哚-3-乙腈%N-烷基化%吲哚-3-乙痠%閤成
신타-3-을정%N-완기화%신타-3-을산%합성
indole-3-acetonitrile%N-alkylations%indole-3-acetic acid%Synthesis
以吲哚-3-乙腈为原料,经过与卤代烷在碱存在下的N-烷基化和碱水解2步反应分别合成了1-甲基吲哚-3-乙酸(2a)和1-[3-(四氢-2H-吡喃-2-氧基)丙基]-1H-吲哚-3-乙酸(2b),总收率分别为87%和68%,其结构经1H NMR和Ms确证。
以吲哚-3-乙腈為原料,經過與滷代烷在堿存在下的N-烷基化和堿水解2步反應分彆閤成瞭1-甲基吲哚-3-乙痠(2a)和1-[3-(四氫-2H-吡喃-2-氧基)丙基]-1H-吲哚-3-乙痠(2b),總收率分彆為87%和68%,其結構經1H NMR和Ms確證。
이신타-3-을정위원료,경과여서대완재감존재하적N-완기화화감수해2보반응분별합성료1-갑기신타-3-을산(2a)화1-[3-(사경-2H-필남-2-양기)병기]-1H-신타-3-을산(2b),총수솔분별위87%화68%,기결구경1H NMR화Ms학증。
1-Methylindol-3-acetic acid(2a) and {1-[3-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)propyl]-1H-indol-3-yl}acetic acid(2b) were synthesized in overall yield of 87 % and 68 % respectively from indole-3-acetonitrile via N-alkylations with alkyl halides in the presence of bases,and base hydrolysis.The structures were confirmed by 1H NMR and Ms.