中山大学学报(医学科学版)
中山大學學報(醫學科學版)
중산대학학보(의학과학판)
JOURNAL OF SUN YAT-SEN UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCES)
2014年
2期
161-168
,共8页
陈树达%陈子怡%方子妍%周珏倩%李泽%潘小平%周列民
陳樹達%陳子怡%方子妍%週玨倩%李澤%潘小平%週列民
진수체%진자이%방자연%주각천%리택%반소평%주렬민
普朗尼克P85%维拉帕米%微透析%脑靶向分布
普朗尼剋P85%維拉帕米%微透析%腦靶嚮分佈
보랑니극P85%유랍파미%미투석%뇌파향분포
Pluronic P85%verapamil%microdialysis%brain-targeted distribution
[目的]比较表面活性剂普朗尼克P85和维拉帕米对传统抗癫痫药物苯妥英钠的脑靶向分布作用.[方法]健康雌性Sprague-Dawley大鼠,25只,周龄9~10周,体质量190~240 g,随机分为5组,每组5只.具体为PHT组、+VPM组、+0.1%P85组、+1% P85组、+10%P85组.PHT组静脉注射苯妥英钠;+VPM组静脉注射苯妥英钠前30 min腹腔注射维拉帕米;+0.1%P85组、+1%P85组和+10%P85组静脉注射的苯妥英钠用相应浓度的普朗尼克P85溶液配制.给予苯妥英钠后分别在不同时间点取大脑微透析液和血液,最后处死大鼠分离肝脏和肾脏组织.高效液相色谱法检测各样本中苯妥英钠的浓度,评估苯妥英钠的脑靶向分布情况.[结果]+10%P85组、+1%P85组、+0.1%P85组和+VPM组与PHT组比较,脑组织间液和血浆苯妥英钠的曲线下面积比值分别提高113.5%、50.4%、21.9%和7.2%,各组之间两两比较差异均有统计学意义.+VPM组苯妥英钠药物浓度肝血比明显升高,与其余各组之间差异有统计学意义.各组苯妥英钠药物浓度肾血比之间比较,差异无统计学意义.[结论]相对于维拉帕米,普朗尼克P85可明显的提高苯妥英钠进入大脑的剂量,而且不会提高苯妥英钠在肝脏和肾脏的累积分布,具有脑靶向输送作用.
[目的]比較錶麵活性劑普朗尼剋P85和維拉帕米對傳統抗癲癇藥物苯妥英鈉的腦靶嚮分佈作用.[方法]健康雌性Sprague-Dawley大鼠,25隻,週齡9~10週,體質量190~240 g,隨機分為5組,每組5隻.具體為PHT組、+VPM組、+0.1%P85組、+1% P85組、+10%P85組.PHT組靜脈註射苯妥英鈉;+VPM組靜脈註射苯妥英鈉前30 min腹腔註射維拉帕米;+0.1%P85組、+1%P85組和+10%P85組靜脈註射的苯妥英鈉用相應濃度的普朗尼剋P85溶液配製.給予苯妥英鈉後分彆在不同時間點取大腦微透析液和血液,最後處死大鼠分離肝髒和腎髒組織.高效液相色譜法檢測各樣本中苯妥英鈉的濃度,評估苯妥英鈉的腦靶嚮分佈情況.[結果]+10%P85組、+1%P85組、+0.1%P85組和+VPM組與PHT組比較,腦組織間液和血漿苯妥英鈉的麯線下麵積比值分彆提高113.5%、50.4%、21.9%和7.2%,各組之間兩兩比較差異均有統計學意義.+VPM組苯妥英鈉藥物濃度肝血比明顯升高,與其餘各組之間差異有統計學意義.各組苯妥英鈉藥物濃度腎血比之間比較,差異無統計學意義.[結論]相對于維拉帕米,普朗尼剋P85可明顯的提高苯妥英鈉進入大腦的劑量,而且不會提高苯妥英鈉在肝髒和腎髒的纍積分佈,具有腦靶嚮輸送作用.
[목적]비교표면활성제보랑니극P85화유랍파미대전통항전간약물분타영납적뇌파향분포작용.[방법]건강자성Sprague-Dawley대서,25지,주령9~10주,체질량190~240 g,수궤분위5조,매조5지.구체위PHT조、+VPM조、+0.1%P85조、+1% P85조、+10%P85조.PHT조정맥주사분타영납;+VPM조정맥주사분타영납전30 min복강주사유랍파미;+0.1%P85조、+1%P85조화+10%P85조정맥주사적분타영납용상응농도적보랑니극P85용액배제.급여분타영납후분별재불동시간점취대뇌미투석액화혈액,최후처사대서분리간장화신장조직.고효액상색보법검측각양본중분타영납적농도,평고분타영납적뇌파향분포정황.[결과]+10%P85조、+1%P85조、+0.1%P85조화+VPM조여PHT조비교,뇌조직간액화혈장분타영납적곡선하면적비치분별제고113.5%、50.4%、21.9%화7.2%,각조지간량량비교차이균유통계학의의.+VPM조분타영납약물농도간혈비명현승고,여기여각조지간차이유통계학의의.각조분타영납약물농도신혈비지간비교,차이무통계학의의.[결론]상대우유랍파미,보랑니극P85가명현적제고분타영납진입대뇌적제량,이차불회제고분타영납재간장화신장적루적분포,구유뇌파향수송작용.