广东化工
廣東化工
엄동화공
GUANGDONG CHEMICAL INDUSTRY
2012年
7期
29-29,44
,共2页
梁顺全%张志花%倪珊梅%周琢强
樑順全%張誌花%倪珊梅%週琢彊
량순전%장지화%예산매%주탁강
喹烯酮%1-(3-甲基喹喔啉-2-基)-3-苯幕2-丙烯-1-醇%合成
喹烯酮%1-(3-甲基喹喔啉-2-基)-3-苯幕2-丙烯-1-醇%閤成
규희동%1-(3-갑기규악람-2-기)-3-분막2-병희-1-순%합성
quincetone%1-(3-methylquinoxalin-2-yl)-3-phenylprop2-en-1-ol: synthesis
喹烯酮是国家的一类新型兽药。由于其在生物体内的利用率低,喹烯酮代谢物1-(3-甲基喹喔啉-2-基)-3-苯基2-丙烯-1-醇难于从生物的排泄物中分离与鉴定。文章以喹烯酮为原料,经三氯化磷以及四氢锂铝还原后,首次合成喹烯酮的代谢物1-(3-甲基喹喔啉-2-基)-3-苯慕2-丙烯-1-醇,两步收率达75%。各步化合物经高效液相色谱、质谱、氢核磁谱等分析手段,验证结构符合。
喹烯酮是國傢的一類新型獸藥。由于其在生物體內的利用率低,喹烯酮代謝物1-(3-甲基喹喔啉-2-基)-3-苯基2-丙烯-1-醇難于從生物的排洩物中分離與鑒定。文章以喹烯酮為原料,經三氯化燐以及四氫鋰鋁還原後,首次閤成喹烯酮的代謝物1-(3-甲基喹喔啉-2-基)-3-苯慕2-丙烯-1-醇,兩步收率達75%。各步化閤物經高效液相色譜、質譜、氫覈磁譜等分析手段,驗證結構符閤。
규희동시국가적일류신형수약。유우기재생물체내적이용솔저,규희동대사물1-(3-갑기규악람-2-기)-3-분기2-병희-1-순난우종생물적배설물중분리여감정。문장이규희동위원료,경삼록화린이급사경리려환원후,수차합성규희동적대사물1-(3-갑기규악람-2-기)-3-분모2-병희-1-순,량보수솔체75%。각보화합물경고효액상색보、질보、경핵자보등분석수단,험증결구부합。
Quincetone is a new class of veterinary drugs. For low bioavailablity of quinocetone in animals, it is difficult to separate and identify the metabolite of quinocetone from excreta. A method for synthesis of the metabolites of quincetone was reported. We got the target compound of 1-(3-methylquinoxalin-2-yl)-3-phenylprop-2-en-1-ol by reducing with phosphorus trichloride and lithium aluminum hydride for the first time. The two steps were prepared with overall yield of 75 %. The title compounds ware confirmed with HPLC, MS, 1H-NMR et al.