生理科学进展
生理科學進展
생이과학진전
PROGRESS IN PHYSIOLOGICAL SCIENCES
2012年
6期
459-462
,共4页
GPCRs受体%正位结合位点%变构结合位点%变构调节剂%双功能团配基
GPCRs受體%正位結閤位點%變構結閤位點%變構調節劑%雙功能糰配基
GPCRs수체%정위결합위점%변구결합위점%변구조절제%쌍공능단배기
GPCRs受体存在着性质不同的两类结合位点(正位结合位点和变构结合位点),而且也发现许多GPCRs有正、负变构调节剂,变构调节剂的潜在优势不但有GPCRs的亚型选择性,而且可提供多种类型的变构调节剂及低剂量安全治疗药的可能性.因此,GPCRs的变构调节结合位点,将是新药开发的重要靶点.本文将阐述GPCRs变构调节结合位点和变构调节剂对GPCRs调节机制以及变构调节剂在新药开发中的重要性.
GPCRs受體存在著性質不同的兩類結閤位點(正位結閤位點和變構結閤位點),而且也髮現許多GPCRs有正、負變構調節劑,變構調節劑的潛在優勢不但有GPCRs的亞型選擇性,而且可提供多種類型的變構調節劑及低劑量安全治療藥的可能性.因此,GPCRs的變構調節結閤位點,將是新藥開髮的重要靶點.本文將闡述GPCRs變構調節結閤位點和變構調節劑對GPCRs調節機製以及變構調節劑在新藥開髮中的重要性.
GPCRs수체존재착성질불동적량류결합위점(정위결합위점화변구결합위점),이차야발현허다GPCRs유정、부변구조절제,변구조절제적잠재우세불단유GPCRs적아형선택성,이차가제공다충류형적변구조절제급저제량안전치료약적가능성.인차,GPCRs적변구조절결합위점,장시신약개발적중요파점.본문장천술GPCRs변구조절결합위점화변구조절제대GPCRs조절궤제이급변구조절제재신약개발중적중요성.
