中国科技论文
中國科技論文
중국과기논문
Sciencepaper Online
2013年
3期
263-269
,共7页
黄琪%包春燕%吴润青%朱麟勇
黃琪%包春燕%吳潤青%硃麟勇
황기%포춘연%오윤청%주린용
有机合成%香豆素光扳机%苯丁酸氮芥%光控前药%药物释放
有機閤成%香豆素光扳機%苯丁痠氮芥%光控前藥%藥物釋放
유궤합성%향두소광반궤%분정산담개%광공전약%약물석방
利用取代7-氨基香豆素作为光扳机,化学键连苯丁酸氮芥抗癌药物构成光控抗癌前药(前药1~2).一方面通过引入BOC保护的羧酸功能基团使所得的前药能进一步与载体相连构成光控药物释放体系;另一方面通过引入水溶性PEG来改性前药,使所得的光控前药具有更好的水溶性,以便更好地与生物体系相容.通过HPLC光解测试,证明该两种前药可以在单光子可见光、双光子近红外光激发下有效地释放抗癌药物,相比于其他响应体系,该类体系可以通过控制光的条件来控制药物释放的剂量,显示了其在癌症治疗方面的潜在应用.另外,与HeLa细胞作用后的荧光成像测试证明香豆素光扳机优异的发光性质也为光控前药体系提供了荧光示踪功能.
利用取代7-氨基香豆素作為光扳機,化學鍵連苯丁痠氮芥抗癌藥物構成光控抗癌前藥(前藥1~2).一方麵通過引入BOC保護的羧痠功能基糰使所得的前藥能進一步與載體相連構成光控藥物釋放體繫;另一方麵通過引入水溶性PEG來改性前藥,使所得的光控前藥具有更好的水溶性,以便更好地與生物體繫相容.通過HPLC光解測試,證明該兩種前藥可以在單光子可見光、雙光子近紅外光激髮下有效地釋放抗癌藥物,相比于其他響應體繫,該類體繫可以通過控製光的條件來控製藥物釋放的劑量,顯示瞭其在癌癥治療方麵的潛在應用.另外,與HeLa細胞作用後的熒光成像測試證明香豆素光扳機優異的髮光性質也為光控前藥體繫提供瞭熒光示蹤功能.
이용취대7-안기향두소작위광반궤,화학건련분정산담개항암약물구성광공항암전약(전약1~2).일방면통과인입BOC보호적최산공능기단사소득적전약능진일보여재체상련구성광공약물석방체계;령일방면통과인입수용성PEG래개성전약,사소득적광공전약구유경호적수용성,이편경호지여생물체계상용.통과HPLC광해측시,증명해량충전약가이재단광자가견광、쌍광자근홍외광격발하유효지석방항암약물,상비우기타향응체계,해류체계가이통과공제광적조건래공제약물석방적제량,현시료기재암증치료방면적잠재응용.령외,여HeLa세포작용후적형광성상측시증명향두소광반궤우이적발광성질야위광공전약체계제공료형광시종공능.