江西师范大学学报(自然科学版)
江西師範大學學報(自然科學版)
강서사범대학학보(자연과학판)
JOURNAL OF JIANGXI NORMAL UNIVERSITY(NATURAL SCIENCES EDITION)
2013年
2期
148-151
,共4页
张克松%王艳玲%陈义兴%许登清%李德江
張剋鬆%王豔玲%陳義興%許登清%李德江
장극송%왕염령%진의흥%허등청%리덕강
4-噻唑啉酮%氟苯甲酰胺%合成%抗癌活性
4-噻唑啉酮%氟苯甲酰胺%閤成%抗癌活性
4-새서람동%불분갑선알%합성%항암활성
4-thiazolidinone%fluorobenzamide%antibacterial activity%synthesis
以3-氟苯甲酸(1)为原料,通过酯化、肼解制得3-氟苯甲酰肼(2),3-氟苯甲酰肼再与芳香醛反应得到相应的酰腙(3a~3g),最后以苯和DMF为溶剂,将3a~3g与巯基乙酸脱水环化成2-芳基-3-(3-氟苯甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物(4a~4g),并利用IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS和元素分析对7个目标化合物(4a~4g)的结构进行了表征.用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2、A549-1和231-23种癌细胞株的体外生长抑制活性.研究结果表明:所合成的7个新化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性,其中化合物4a、4b、4f的活性最强.
以3-氟苯甲痠(1)為原料,通過酯化、肼解製得3-氟苯甲酰肼(2),3-氟苯甲酰肼再與芳香醛反應得到相應的酰腙(3a~3g),最後以苯和DMF為溶劑,將3a~3g與巰基乙痠脫水環化成2-芳基-3-(3-氟苯甲酰胺基)-4-噻唑啉酮類化閤物(4a~4g),併利用IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS和元素分析對7箇目標化閤物(4a~4g)的結構進行瞭錶徵.用MTT方法評價瞭它們在體外對HepG-2、A549-1和231-23種癌細胞株的體外生長抑製活性.研究結果錶明:所閤成的7箇新化閤物均具有潛在的體外抑製癌細胞生長活性,其中化閤物4a、4b、4f的活性最彊.
이3-불분갑산(1)위원료,통과지화、정해제득3-불분갑선정(2),3-불분갑선정재여방향철반응득도상응적선종(3a~3g),최후이분화DMF위용제,장3a~3g여구기을산탈수배화성2-방기-3-(3-불분갑선알기)-4-새서람동류화합물(4a~4g),병이용IR、1H NMR、13C NMR、ESI-MS화원소분석대7개목표화합물(4a~4g)적결구진행료표정.용MTT방법평개료타문재체외대HepG-2、A549-1화231-23충암세포주적체외생장억제활성.연구결과표명:소합성적7개신화합물균구유잠재적체외억제암세포생장활성,기중화합물4a、4b、4f적활성최강.